МОНОЧИНКВЕ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N014356/01

Торговое наименование

Моночинкве

Международное непатентованное наименование

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: изосорбид-5- мононитрат — 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Описание

Белые круглые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство - нитрат

Код АТХ

C01DA14

Фармакодинамика

Действующее вещество — изосорбида-мононитрат — является основным метаболитом изосорбида динитрата — средства, широко применяемого для профилактики и лечения ишемической болезни сердца (ИБС).

С точки зрения фармакодинамики, изосорбида мононитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. На молекулярном уровне стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора), вызывающего активацию внутриклеточной гуанилат-циклазы в эндотелии сосудов, вследствие чего увеличивается синтез циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатора вазодилатации). Помимо основного действия, связанного с увеличением ёмкости венозного русла, изосорбида мононитрат также оказывает действие на артерии, вызывая снижение периферического сосудистого сопротивления. Таким образом, снижает предна-грузку и постнагрузку на сердце (уменьшает конечно-диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок), улучшая насосную функцию сердца и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Обладает коронарорасширяю-щим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в зонах со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения. При приёме внутрь изосорбида моно-ниграта антиангинальный эффект наступает уже через 30 мин и продолжается 2–6 ч.

Описано развитие толерантности, а также перекрёстной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного длительного приёма высоких доз препарата.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь. Биодоступность составляет 100 %, что подтверждается достижением примерно одинаковой концентрации в плазме крови после приёма внутрь и после внутривенного введения. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается приблизительно через 1–1,5 ч. Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень (в отличие от изосорбида динитрата). Изосорбида мононитрат выводится, главным образом, через почки — как в неизменённом виде, так и в виде глюкуронидов. Метаболиты — фармакологически неактивны. Период полувыведения (T½) составляет около 5 ч, что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии, в том числе после перенесённого инфаркта миокарда;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к изосорбида мононитрату и другим органическим нитратам, а также к другим компонентам, входящим в состав препарата;

острый инфаркт миокарда с тяжёлой артериальной гипотензией;

острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриартериальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм ртутного столба, диастолическое артериальное давление менее 60 мм ртутного столба);

анемия (тяжёлая форма);

токсический отёк лёгких;

одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила);

дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галакгозной мальабсорбции;

кровоизлияние в мозг;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

констриктивный перикардит;

тампонада сердца;

тяжёлая гиповолемия;

тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз, тяжёлый митральный стеноз;

детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

артериальная гипотензия (применять только под наблюдением врача);

недостаточное и неполноценное питание;

при сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию);

аортальный и/или митральный стеноз;

тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

тяжёлая почечная недостаточность;

печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

геморрагический инсульт;

гипотиреоз;

заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (повышение давления отмечалось при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

недавно перенесённая черепно-мозговая травма.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Моночинкве не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Применение препарата возможно только по назначению врача, после тщательной оценки пользы для матери и возможного риска для плода/ребёнка, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Имеются данные, что нитраты выделяются в грудное молоко и могут вызывать метгемоглобинемию у ребёнка. Величина экскреции изосорбида монониграта в грудное молоко не определялась, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Если кормящая мать все же принимает препарат Моночинкве, необходимо установить наблюдение за ребёнком на предмет возможного развития побочных эффектов от применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости (например, стакан воды).

Обычно назначают по 20 мг изосорбида мононитрата (16 таблетки по 40 мг) — 40 мг изосорбида мононитрата (1 таблетка по 40 мг) 2–3 раза в сутки с интервалом 7–8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Частота приёма и длительность лечения устанавливается индивидуально врачом. У пациентов с недостаточностью кровообращения после первого приёма препарата могут возникнуть симптомы коллапса. Появления подобных симптомов, а также «нитратной» головной боли, возможно избежать если лечение начинать с приёма препаратов с меньшим содержанием изосорбида мононитрата.

Побочное действие

Частота классифицируется по рубрикам, в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто: головная боль разной интенсивности и продолжительности -«нитратная» головная боль (она обычно прекращается в течение нескольких дней при продолжении терапии);

Часто: слабость, приходящие приступы головокружения (в том числе постуральное), сонливость, нечёткость зрения, скованность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения);

Редко: ишемия головного мозга.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей

Нечасто: кожная сыпь;

Редко: «приливы» крови к коже лица;

Очень редко: ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона;

Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.

Со стороны пищеварительной системы

Нечасто: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, ощущение легкого жжения языка;

Очень редко: изжога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: снижение артериального давления и/или развитие ортостатической гипотензии после первого приёма или после увеличения дозы, которые могут сопровождаться рефлекторной тахикардией, сонливостью, слабостью и др.

Редко: выраженное снижение артериального давления, сопровождающееся тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью, бледностью кожных покровов и повышенным потоотделением;

возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов);

парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния.

Длительное применение препарата может вызывать транзиторную гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может привести к гипоксии миокарда).

Возможно развитие толерантности, в том числе перекрёстной к другим нитратам (для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата).

Передозировка

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, «приливы» жара, тошнота, бледность кожных покровов, «нитевидный» пульс, рвота и диарея. В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления мет-гемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов. При хронической передозировке возможно повышение метгемоглобина.

Терапия

Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение (ноги высоко подняты), следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и, при необходимости, корректировать. Пациентам с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует вводить жидкость;

в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано.

В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

Аскорбиновая кислота в форме натриевой соли внутривенно 0,1–0,15 мл/кг 1 % раствора до 50 мл;

Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

При возникновении остановки дыхания и сердца необходимо начать реанимационные мероприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление вазодилатационного действия изосорбида мононитрата.

В случае одновременного применения с гипотензивными препаратами изосорбида мононитрат в высоких дозах может усилить их антигипертензивный эффект.

Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом) усиливает гипотензивный эффект органических нитратов (см. раздел «Противопоказания»). Изосорбида мононитрат может выступать в качестве физиологического антагониста норэпинефрина, ацетилхолина, гистамина и других веществ. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

Изосорбида мононитрат снижает эффект вазопрессоров.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, ни-федипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреномиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида мононитрата (тахикардия и выраженное снижение АД).

При одновременном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛC уменьшают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Этанол может усиливать гипотензивное действие изосорбида мононитрата и оказывать влияние на способность к концентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций. Сапроптерин является кофактором синтетазы оксида азота. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, содержащих сапроптерин, со всеми веществами вызывающими вазодилатацию за счёт синтеза оксида азота (в том числе изосорбида мононитрат).

Особые указания

Препарат Моночинкве не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и лечения острого инфаркта миокарда. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. При наличии артериальной гипотензии, препарат следует принимать только под контролем врача. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). При длительном применении препарата возможно развитие толерантности, в связи с чем, рекомендуется отмена на 24–48 ч или на 3–5 дней, после 3–6 недель регулярного применения препарата, заменив на это время препарат Моночинкве другими антиангиналь-ными средствами.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут развиться симптомы острой недостаточности кровообращения уже при первом приёме препарата. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Моночинкве может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и/или на быстроту психомоторных реакций. Поэтому при приёме препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 40 мг.

По 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер из ПВХ/фольга алюминиевая). По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

BERLIN-CHEMIE, AG,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МОНОЧИНКВЕ