ЛОТОР - Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1).

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II выполняет несколько важных биологических функций, включая влияние на секрецию альдостерона корой надпочечников, пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, активацию симпатико-адреналовой системы. Большинство физиологических эффектов ангиотензина II опосредуется AT1-рецепторами, локализованными преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, в сердце, печени, коре надпочечников, почках, лёгких.

Лозартан и его активный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo предотвращают стимуляцию AT1-рецепторов и тем самым блокируют эффекты ангиотензина II, независимо от пути его образования. Лозартан снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и артериальное давление (АД), уменьшает постнагрузку, снижает давление в малом круге кровообращения, концентрацию норадреналина и альдостерона в крови, обладает диуретическим эффектом. Препятствует гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

После однократного приёма антигипертензивное действие (уменьшается и систолическое, и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Стабильный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приёма препарата.

В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Избирательно воздействует на рецепторы AT1 не блокирует и не воздействует на другие гормональные рецепторы и ионные каналы. Не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза II);

фермент, препятствующий разрушению брадикинина, предотвращая тем самым потенцирование эффектов последнего.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сут не приводит к клинически значимому изменению уровня триглицеридов (натощак), общего холестерина и липопротеинов высокой плотности;

не оказывает влияния на концентрацию глюкозы (натощак). У пациентов с артериальной гипертензией и протеинурией (≥ 2 г/24 часа), не страдающих сахарным диабетом, получающих лозартан в дозе 50-100 мг, через 8 недель лечения отмечается достоверное снижение протеинурии, значительное уменьшение иммуноглобулинов (IgG) и альбумина в моче;

отмечается стабилизация скорости клубочковой фильтрации.

На страницу препарата ЛОТОР

Предыдущий пункт описания препарата ЛОТОР

Следующий пункт описания препарата ЛОТОР