ЦИТАЛОН - Фармакокинетика

Циталопрам быстро всасывается при пероральном приёме, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (Tmax) достигается в среднем через 4 (1–7) ч. Абсорбция не зависит от приёма пищи. Биодоступность при пероральном приёме составляет приблизительно 80 %. Основной объём распределения — от 12 до 17 л/кг. Связывание циталопрама и его метаболитов с белками плазмы крови ниже 80 %.

Циталопрам метаболизируется до деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрам-N-оксида и дезаминированных производных пропионовой кислоты. Производные пропионовой кислоты фармакологически неактивны. Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредована изоферментами системы цитохрома P450 — CYP2C19 (около 38 %), CYP3A4 (около 31 %) и CYP2D6 (около 31 %). Исследования in vivo показали, что плазменные концентрации циталопрама и его метаболитов зависят от фенотипа спартеин/дебризохин и фенотипа мефенитоин. Однако индивидуальный подбор дозы в зависимости от этих фенотипов не является обязательным.

Период полувыведения из плазмы крови (T½) составляет приблизительно 1,5 суток. Клиренс препарата в плазме (Cloral) после перорального применения около 0,4 л/мин.

Циталопрам преимущественно выводится через кишечник (85 %), а также через почки (15 %). В неизменённом виде с мочой выводится 12–23 % от принятой дозы циталопрама. Клиренс препарата в печени составляет приблизительно 0,3 л/мин, в почках — 0,05–0,08 л/мин.

У пожилых пациентов, у пациентов с нарушением функции печени период полувыведения (T½) и концентрации в плазме крови увеличиваются примерно в 2 раза.

Выведение циталопрама незначительно замедляется у пациентов с лёгким и умеренно выраженным нарушением функции почек, без существенного влияния на фармакокинетику препарата. Нет информации о применении циталопрама у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Равновесные концентрации циталопрама (Css) в плазме крови достигаются через 1–2 недели. Между равновесными концентрациями препарата в плазме крови и принимаемой дозой существует линейная зависимость. При приёме циталопрама в дозе 40 мг в день средняя концентрация препарата в плазме крови составляет около 300 нмоль/л. Не существует чёткой взаимосвязи между концентрацией циталопрама в плазме крови и терапевтическим ответом или побочными эффектами.

На страницу препарата ЦИТАЛОН

Предыдущий пункт описания препарата ЦИТАЛОН

Следующий пункт описания препарата ЦИТАЛОН