АКОЛАТ - Фармакодинамика

Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отёке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофйлов в легочную ткань.

Аколат — конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 — компонентов медленно;

реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.

Аколат в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены C4, D4 и E4).

Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение.проницаемости сосудов, приводящее к отёку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в лёгочной ткани.

Показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы. Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъём уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приёме препарата Аколат в дозе 20 мг два раза в день.

На фоне длительного приёма препарата Аколат было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.

Применение препарата Аколат у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию лёгких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приёма β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приёме 10 мг препарата Аколат 2 раза в сутки в течение 1 года. Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый приём препарата Аколат позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.

Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.

Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию лёгких, уменьшает потребность в приёме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.

Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приёма препарата Аколат.

Аколат принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

На страницу препарата АКОЛАТ

Предыдущий пункт описания препарата АКОЛАТ

Следующий пункт описания препарата АКОЛАТ