АКОЛАТ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N013547/01

Торговое наименование

Аколат

Международное непатентованное наименование

Зафирлукаст

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: зафирлукаст 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;

оболочка: гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой "ACCOLATE 20", нанесённой методом тиснения.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ

R03DC01

Фармакодинамика

Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отёке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофйлов в легочную ткань.

Аколат — конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 — компонентов медленно;

реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.

Аколат в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены C4, D4 и E4).

Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение.проницаемости сосудов, приводящее к отёку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в лёгочной ткани.

Показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы. Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъём уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приёме препарата Аколат в дозе 20 мг два раза в день.

На фоне длительного приёма препарата Аколат было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.

Применение препарата Аколат у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию лёгких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приёма β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приёме 10 мг препарата Аколат 2 раза в сутки в течение 1 года. Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Одноразовый приём препарата Аколат позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.

Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.

Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию лёгких, уменьшает потребность в приёме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.

Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приёма препарата Аколат.

Аколат принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Фармакокинетика

После приёма внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40 %. TCmax — 3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) — 99 %. Кумуляция — низкая.

Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ — 10 ч. Выводится с почками на 10 %, через кишечник — 89 %; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.

Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, Cmax и AUC увеличивается в 2 раза.

Показания к применению

Профилактика приступов бронхиальной астмы и поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату Аколат или его ингредиентам.

Детский возраст до 7 лет.

Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность приёма препарата Аколат женщинами во время беременности не установлена. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.

Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат не должен назначаться кормящим матерям.

Способ применения и дозы

Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.

Взрослые и дети старше 12 лет

Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печёночных ферментов и развитием гепатотоксичности.

Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.

Дети от 7 до 11 лет (включительно)

Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.

Пожилые пациенты

Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Cmax и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10 %), часто (от ≥1 % до <10 %), нечасто (от ≥0,1 % до <1 %), редко (от ≥0,01 % до <0,1 %), очень редко (<0,01 %).

Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приёма препарата Аколат.

Общие:

очень часто — инфекции

часто — слабость

Желудочно-кишечная система:

часто — тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Печень и желчевыводящие пути:

часто — повышение уровня трансаминаз

нечасто — гипербилирубинемия без повышенного содержания печёночных ферментов

редко — симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией

очень редко — печёночная недостаточность, фульминантный гепатит.

Костно-мышечная система:

часто — миалгия

нечасто — артралгия

Центральная и периферическая нервная система:

часто — головная боль

нечасто — бессонница

Кожные покровы:

часто — сыпь

нечасто — кожный зуд, крапивница, отёк

редко — везикулярная сыпь

Иммунная система:

нечасто — реакции повышенной чувствительности редко — ангионевротический отёк

Кровь и лимфатическая система:

редко — образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения

очень редко — агранулоцитоз.

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приёме препарата Аколат головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.

Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат (7,8 % против 1,4 %). Инфекций обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Передозировка

Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат у людей.

Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аколат может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилататорами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия. Аколат может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.

Применение препарата Аколат одновременно с ацетилсалициловой кислотой («Аспирин», 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению концентрации зафирлукаста в плазме приблизительно на 45 %.

Применение препарата Аколат одновременно с эритромицином может привести к снижению концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 40 %.

В клинических исследованиях применение препарата Аколат одновременно с теофиллином приводило к снижению концентрации зафирлукаста в плазме примерно на 30 % без влияния на плазменную концентрацию теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований были отмечены редкие случаи повышения у пациентов концентрации теофиллина при его одновременном применении с препаратом Аколат.

Применение препарата Аколат одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54 %, но без влияния на концентрацию терфенадина в плазме.

Применение препарата Аколат одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35 %. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома P450 2C9.

Одновременное применение препарата Аколат и флуконазола, умеренного ингибитора изофермента CYP2C9, приводило к повышению концентрации зафирлукаста в плазме приблизительно на 60 %. Клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна.

Одновременное применение препарата Аколат и итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, не вызывало изменений концентрации зафирлукаста в плазме.

У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20 %.

Особые указания

Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом "Аколат следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.

Приём препарата Аколат не предусматривает сокращение приёма стероидных глюкокортикостериодов.

Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах. Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат.

Применение препарата Аколат не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.

При приёме препарата Аколат отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции лёгких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приёмом препарата Аколат. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить приём препарата Аколат. Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией.

Во время терапии препаратом Аколат возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности;

и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печёночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.

В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), приём препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности АЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований, печёночных ферментов.

Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьёзных печёночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приёмом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует, немедленно прекратить приём препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменён по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет сведений, что Аколат приводит к ухудшению этих видов деятельности.

Однако, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головная боль, бессонница.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг.

По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре ниже 30 °C, в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ASTRAZENECA UK, Ltd.,

Великобритания

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата АКОЛАТ