ЗОКАРДИС 7,5 - Фармакодинамика

Зофеноприл — гипотензивное средство из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Зофеноприл является пролекарством, в результате гидролиза тиоэфирной связи образуется активное соединение, содержащее свободную сульфгидрильную группу — зофеноприлат.

Механизм действия зофеноприлата при артериальной гипертензии и остром инфаркте миокарда связан, главным образом, с супрессией циркулирующей ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также с повышением активности калликреин-кининовой системы.

Активность АПФ в плазме крови в течение 24 часов после однократного приёма внутрь зофеноприла в дозе 30 мг и 60 мг подавляется на 53,4 % и 74,4 % соответственно.

Результатом ингибирования АПФ является снижение образования ангиотензина II из ангиотензина I в плазме крови, которое приводит к уменьшению его прямого сосудосуживающего действия и снижению секреции альдостерона.

Под действием зофеноприлата, как и других ингибиторов АПФ, происходит дилатация сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, систолического и диастолического артериального давления (АД), пост- и преднагрузки на миокард. Снижение концентрации ангиотензина II в плазме крови приводит к замедлению процесса ремоделирования миокарда, которое может негативно влиять на прогноз при остром инфаркте миокарда.

В результате ингибирования АПФ также повышается активность циркулирующей и локальной калликреин-кининовой системы, которая содействует периферической вазодилатации путём активации простагландиновой системы.

У пациентов с артериальной гипертензией применение зофеноприла приводит к снижению АД в положении «лёжа» и «стоя» приблизительно в одинаковой степени, без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивный эффект зофеноприлата более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной.

Стабильный антигипертензивный эффект достигается при длительной терапии зофеноприлом. Так, для некоторых пациентов для достижения оптимального снижения АД, требуется несколько недель непрерывной терапии.

У нацистов с передним инфарктом миокарда, не получавших тромболитическую терапию, зофеноприл применятся с целью повышения выживаемости и снижения частоты развития тяжёлой сердечной недостаточности.

Было проведено рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое исследование зофеноприла с участием 1556 пациентов, перенесших передний инфаркт миокарда и не получавших тромболитическую терапию. Применение зофеноприла начиналось в течение 24 часов от развития инфаркта миокарда и продолжалось на протяжении 6 недель. Частота первичной комбинированной конечной точки (развитие тяжёлой сердечной недостаточности и/или смерти в течение 6 недель) была ниже в группе зофеноприла (зофеноприл 7,1 %, плацебо 10,6%). В течение одного года выживаемость у пациентов в группе зофеноприла была выше, чем в группе плацебо.

На страницу препарата ЗОКАРДИС 7,5

Предыдущий пункт описания препарата ЗОКАРДИС 7,5

Следующий пункт описания препарата ЗОКАРДИС 7,5