ЗИНФОРО - Фармакодинамика

После внутривенного введения пролекарство цефтаролина фосамил быстро превращается в активный цефтаролин. Механизм действияЦефтаролин — антибиотик класса цефалоспоринов с активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В исследованиях in vitro показано бактерицидное действие цефтаролина, обусловленное ингибированием биосинтеза клеточной стенки бактерий за счёт связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляетбактерицидную активность в отношении метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA) и в отношении пенициллин-нечувствительного Streptococcus pneumoniae (PNSP) в связи с его высоким сродством к изменённым ПСБ этих микроорганизмов.Связь_фармакокинетики_и фармакодинамикиАнтимикробная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, лучше всего коррелирует с интервалом времени, в течение которого концентрация препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) инфицирующего микроорганизма (%Т > МПК). Механизм резистентности

Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло- бета-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы АmpС). Резистентность также может быть связана с нарушением проницаемости клеточной стенки бактерий или с активным выведением антибиотика (эффлюкс). Микроорганизм может обладать одним или несколькими механизмами резистентности.

Перекрёстная резистентность

Несмотря на возможное развитие перекрёстной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефтаролину. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью:

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Proteus spp.

Pseudomonas aeruginosa

Взаимодействие с другими антимикробными препаратами

Исследования in vitro не выявили антагонизма при применении цефтаролина в комбинации с другими часто назначаемыми антимикробными препаратами (такими как амикацин, азитромицин, азтреонам, даптомицин, левофлоксацин, линезолид, меропенем, тигециклин и ванкомицин). Чувствительность

Чувствительность антибиотиков in vitro меняется в зависимости от географического региона и с течением времени, поэтому при выборе антибактериальной терапии необходимо учитывать местную информацию о резистентности.

Если локальная резистентность такова, что эффективность препарата в отношении некоторых инфекций становится сомнительной, необходимо обратиться за консультацией к эксперту. Чувствительность к цефтаролину должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретацию результатов следует проводить в соответствии с локальными руководствами. Клиническая эффективность в отношении отдельных патогенных микроорганизмов Ниже перечислены патогенные микроорганизмы (по показаниям к применению), чувствительные к цефтаролину in vitro, в отношении которых в клинических исследованиях была показана эффективность цефтаролина.Осложненные инфекции кожи и мягких тканейГрамположительные микроорганизмыStaphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы)Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiaeГруппа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus)Streptococcus dysgalactiaeГрамотрицательные микроорганизмыEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeKlebsiella oxytocaMorganella morganiiВнебольничная пневмонияГрамположительные микроорганизмыStreptococcus pneumoniae (включая случаи, сопровождающиеся бактериемией)Staphylococcus aureus (только метициллин-чувствительные штаммы)Грамотрицательные микроорганизмыEscherichia coliHaemophilus influenzaeHaemophilus parainfluenzaeKlebsiella pneumoniaeЭффективность в отношении других значимых патогенных микроорганизмовКлиническая эффективность цефтаролина в отношении перечисленных ниже патогенных микроорганизмов не была установлена, однако результаты исследований in vitro позволяют предполагать, что они чувствительны к цефтаролину в отсутствие приобретенных механизмов резистентности. Грамположительные анаэробы Peptostreptococcus spp.Грамотрицательные анаэробы Fusobacterium spp.

На страницу препарата ЗИНФОРО

Предыдущий пункт описания препарата ЗИНФОРО

Следующий пункт описания препарата ЗИНФОРО