ЗЕЛДОКС - Фармакодинамика

Исследования связывания с рецепторами

Зипрасидон обладает высоким сродством к дофаминергическим рецепторам 2 типа (D2) и значительно более выраженным сродством к серотониновым рецепторам 2А тина (5-НТ2А). Зипрасидон взаимодействует также с серотониновыми 5-НТ2С, 5-НТ1D и 5-НТ1A рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к рецепторам или превышает его. Зипрасидон угнетает обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Отмечено также сродство к Н1-гисгаминовым и альфа1-адренорецепторам, антагонизм к которым связывают с сонливостью и ортостатической гипотензией соответственно. Зипрасидон практически не взаимодействует с мускариновыми м1-рецепторами. Антагонизм к этим рецепторам связывают с ухудшением памяти.

Исследования функции рецепторов

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2А (5-НТ2А) типа, так и дофаминергических рецепторов 2 типа (D2). Антипсихотическая активность препарата, по- видимому, частично обусловлена блокадой обоих типов рецепторов.

Зипрасидон является также мощным антагонистом 5-НТ2С, 5-НТ1D и мощным агонистом 5-НТ1A рецепторов и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-НТ1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5-НТ2С рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность.

Исследования с применением ПЭТ у людей

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых рецепторов 2А типа через 12 ч после однократного приёма препарата внутрь в дозе 40 мг составила 80 %, a D2 рецепторов — 50 %.

На страницу препарата ЗЕЛДОКС

Предыдущий пункт описания препарата ЗЕЛДОКС

Следующий пункт описания препарата ЗЕЛДОКС