ЗЕЛДОКС 30 МГ - Фармакокинетика

Биодоступность зипрасидона при внутримышечном введении составляет 100 %.

После однократного внутримышечного введения сывороточная концентрация достигает максимума примерно через 60 мин или ранее. Средний период полувыведения колеблется от 2 до 5 часов. Концентрация препарата увеличивается в соответствии с повышением дозы, а после 3-дневного внутримышечного применения кумуляция незначительная.

Средний системный клиренс зипрасидона при внутривенном введении составляет 7,5 мл/мин/кг, а объём распределения — 1,5 л/кг. Зипрасидон более чем на 99 % связывается с белками сыворотки и степень связывания не зависит от концентрации препарата.

Существует 3 пути биотрансформации зипрасидона, которые приводят к образованию 4 основных метаболитов — бензизотиазолпиперазина (БИТП) сульфоксида, БИТП сульфона, зипрасидона сульфоксида и S-метилдигидрозипрасидона. Примерно 20 % дозы выводится почками и примерно 66 % — кишечником. Доля неизмененного зипрасидона от общего содержания препарата и его метаболитов в сыворотке составляет около 44 %.

Изофермент CYP3A4 (наиболее важный из цитохромов Р450), катализирует окислительное превращение зипрасидона. S-метилдигидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, катализируемых альдегидоксидазой и тиолмети лтрансферазой.

Зипрасидон, S-метилдигидрозипрасидон и зипрасидона сульфоксид обладают сходными свойствами, которые могут обусловить удлинение интервала Q-T. S- метилдигидрозипрасидон выводится главным образом кишечником и путём превращений, катализируемых изоферментом CYP3A4. Зипрасидона сульфоксид выводится путём почечной экскреции и вторичного метаболизма под действием изофермента CYP3А4.

Клинически значимой зависимости фармакокинетики зипрасидона от возраста или пола при приёме внутрь не отмечено.

Значимых изменений фармакокинетики зипрасидона у больных с тяжелыми и умеренными нарушениями функции почек при приёме внутрь в сравнении со здоровыми добровольцами не выявлено.

У больных с лёгким и умеренным нарушением функции печени (классы А или В по классификации Чайлд-Пью) на фоне цирроза печени сывороточные концентрации зипрасидона на 30 % выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения примерно на 2 ч больше.

На страницу препарата ЗЕЛДОКС 30 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ЗЕЛДОКС 30 МГ

Следующий пункт описания препарата ЗЕЛДОКС 30 МГ