ЗЕЛДОКС 30 МГ - Фармакодинамика

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых рецепторов 2а (5-НТ2а) типа, так и дофаминергических рецепторов 2 типа (D2), что определяет антипсихотическую активность препарата.

Зипрасидон является также мощным антагонистом 5-НТ2с, 5-НТ1d и мощным агонистом 5-НТ1А рецепторов (сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо с таковым к D2 рецепторам или превышает его) и ингибирует обратный захват норадреналина и серотонина в нейронах. Серотонинергическую активность зипрасидона и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Агонизм 5-НТ1А рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Выраженный антагонизм к 5-НТ2с рецепторам определяет возможную антипсихотическую активность. Зипрасидон угнетает обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Отмечено также сродство к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам. Антагонизм к этим рецепторам обусловливает возможность развития сонливости и ортостатической гипотензии, соответственно. Зипрасидон практически не взаимодействует с м-холинорецепторами (антагонизм к этим рецепторам связывают с ухудшением памяти).

По данным позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ), степень блокады серотониновых рецепторов 2а типа через 12 ч после однократного приёма препарата внутрь в дозе 40 мг составляет 80 %, a D2 рецепторов — 50 %.

Значительное улучшение состояния при купировании психомоторного возбуждения наблюдается у пациентов через 15 минут и удерживается от 1 до 2 часов после введения 10 мг зипрасидона и от 30 минут до 4 часов после введения 20 мг зипрасидона.

На страницу препарата ЗЕЛДОКС 30 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ЗЕЛДОКС 30 МГ

Следующий пункт описания препарата ЗЕЛДОКС 30 МГ