ЗАНИДИП КОМБО - Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (эналаприл) и блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (лерканидипин), двух гипотензивных средств с взаимодополняющим механизмом действия, направленным на контроль артериального давления (АД) у пациентов с первичной артериальной гипертензией.

Лерканидипин

Лерканидипин — производное дигидропиридина, селективно ингибирует трансмембранный поток кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сосудистое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин обладает длительной антигипертензивной активностью, обусловленной высоким коэффициентом распределения в мембране гладкомышечных клеток, и лишён отрицательного инотропного эффекта в связи с его высокой сосудистой селективностью.

В связи с тем, что вазодилатация, вызванная лерканидипином, развивается постепенно, острая гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией возникает редко.

Как и в случае с другими асимметричными молекулами 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивная активность лерканидипина свойственна в основном его S-энантиомеру (оптическому изомеру).

Эналаприл

Эналаприл — ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Эналаприл снижает артериальное давление в положении лёжа и стоя, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений. В связи с тем, что АПФ идентичен кининазе I, эналаприл также может подавлять деградацию брадикинина — пептида с выраженным вазодилатирующим действием. Однако роль данного механизма в антигипертензивном эффекте эналаприла остается неясной.

Несмотря на то, что антигипертензивный эффект эналаприла в основном обусловлен подавлением ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), эналаприл проявляет свои антигипертензивные свойства даже у пациентов с низким содержанием ренина. Эналаприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Эналаприл снижает давление заклинивания лёгочных капилляров. После приёма эналаприла, несмотря на усиление кровообращения в почках, скорость клубочковой фильтрации не изменяется. Симптоматическая ортостатическая гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов может потребоваться несколько недель лечения для постепенного снижения артериального давления до оптимальных показателей. Быстрого повышения артериального давления после резкого прекращения приёма эналаприла отмечено не было. В популяции пациентов с заболеваниями почек при наличии или отсутствии сахарного диабета после приёма эналаприла наблюдается снижение альбуминурии, снижение выведения иммуноглобулина класса G (IgG) с мочой и снижение содержания общего количества белка в моче. Эффективное подавление активности АПФ обычно происходит в течение 2–4 часов после однократного перорального приёма эналаприла. Появление антигипертензивного эффекта наблюдается, как правило, спустя один час с максимальным снижением артериального давления через 4–6 часов после приёма лекарственного препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но в рекомендованном диапазоне доз гемодинамический эффект сохраняется в течение минимум 24 часов.

На страницу препарата ЗАНИДИП КОМБО

Предыдущий пункт описания препарата ЗАНИДИП КОМБО

Следующий пункт описания препарата ЗАНИДИП КОМБО