ЯКВИНУС

ЯКВИНУС - Способ применения и дозы

Лечение должно назначаться и контролироваться врачами, имеющими опыт диагностики и лечения заболеваний, при которых показан тофацитиниб.

Применение препарата Яквинус не было изучено, и следует избегать его применения в комбинации с ингибиторами ФИО, антагонистами интерлейкинов (ИЛ-1R, ИЛ-5R.), моноклональными анти-CD20 антителами, антагонистами ИЛ-17, антагонистами ИЛ 12 / ИЛ 23, антиинтегринами, селективными ко-стимулирующие модуляторами и мощными иммунодепрессантами, такими как азатиоприн, циклоспорин и такролимус, поскольку такая комбинация увеличивает вероятность выраженной иммуносупрессии и риск развития инфекции.

Лечение препаратом Яквинус должно быть прервано, если у пациента развивается серьёзная инфекция, до тех пор, пока инфекция не контролируется.

Внутрь вне зависимости от приёма пищи.

Необходимо глотать таблетки целиком. Не следует дробить таблетку, измельчать или разжёвывать.

Ревматоидный артрит

Яквинус можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с метотрексатом (МТТ) или другими небиологическими БПВП.

Рекомендуемая доза составляет 11 мг один раз в сутки.

Установлена фармакокинетическая эквивалентность (AUC и Cmax) препарата Яквинус 11 мг при приёме один раз в сутки и препарата Яквинус 5 мг при приёме два раза в сутки.

Переход от препарата Яквинус 5 мг на Яквинус 11 мг для лечения ревматоидного артрита

Пациенты, получавшие Яквинус 5 мг два раза в сутки, могут быть переведены на Яквинус 11 мг один раз в сутки на следующий день после приёма последней дозы препарата Яквинус 5 мг.

Псориатический артрит

Рекомендуемая доза составляет 11 мг один раз в сутки в комбинации со стандартными синтетическими БМАРП (ссБМАРП).

Установлено, что экспозиция (AUC и Cmax) препарата Яквинус 11 мг при приёме один раз в сутки эквивалентна экспозиции препарата Яквинус 5 мг при приёме два раза в сутки.

Переход от препарата Яквинус 5 мг на Яквинус 11 мг для лечения псориатического артрита

Коррекция дозы в связи с лабораторными отклонениями

Может потребоваться коррекция дозы или прекращение терапии в случае развития дозозависимых отклонений лабораторных показателей, включая лимфопению, нейтропению и анемию (см. табл. 1, 2 и 3).

Не рекомендуется начинать терапию препаратом Яквинус у пациентов с количеством лимфоцитов менее 750 клеток/мм3.

Таблица 1: Низкое абсолютное количество лимфоцитов

Низкое абсолютное количество лимфоцитов (АКЛ) (см. раздел «Особые указания»)
Лабораторный показатель (клеток/мм³)	Рекомендации
АКЛ больше или равно 750	Доза должна быть сохранена.
АКЛ 500–750	При стойком уменьшении этого показателя в пределах указанного диапазона (2 определённых подряд значения в пределах этого диапазона при рутинном лабораторном исследовании) необходимо приостановить применение тофацитиниба с пролонгированным высвобождением в дозировке 11 мг до достижения АКЛ более 750. Когда АКЛ составит более 750, терапию следует возобновить в соответствии с клинической целесообразностью.
АКЛ менее 500	Если эта величина лабораторного показателя подтверждается при повторном анализе в течение 7 дней, применение препарата должно быть прекращено.

Не рекомендуется начинать терапию у пациентов с абсолютным числом нейтрофилов (АЧН) менее 1000/мм3.

Таблица 2: Низкое абсолютное количество нейтрофилов

Низкое абсолютное количество нейтрофилов (АКН) (см. раздел «Особые указания»)
Лабораторный показатель (клеток/мм³)	Рекомендации
АКН больше 1000	Доза должна быть сохранена.
АКН 500–1000	При стойком уменьшении этого показателя в пределах указанного диапазона (2 определённых подряд значения в пределах этого диапазона при рутинном лабораторном исследовании) необходимо приостановить применение тофацитиниба с пролонгированным высвобождением в дозировке 11 мг до достижения АКН более 1000. Когда АКН превысит 1000, терапию следует возобновить в соответствии с клинической целесообразностью.
АКН менее 500	Если эта величина лабораторного показателя подтверждается при повторном анализе в течение 7 дней, применение препарата должно быть прекращено.

Не рекомендуется начинать терапию у пациентов с уровнем гемоглобина менее 9 г/дл.

Таблица 3. Коррекция дозы при анемии

Низкое значение гемоглобина (см. раздел «Особые указания»)
Лабораторное значение (г/дл)	Рекомендации
≥9,0 г/дл и снижение на 2 г/дл или менее	Доза остаётся на прежнем уровне.
< 8,0 г/дл или снижение более чем на 2 г/дл (подтверждено при повторной оценке)	Следует прекратить применение препарата Яквинус до нормализации гемоглобина.

Особые категории пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек тяжёлой степени (включая пациентов на гемодиализе) следует уменьшить дозу до 5 мг (таблетки, покрытые плёночной оболочкой) один раз в сутки, если рекомендованная доза при нормальной функции почек составляет 11 мг (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой) один раз в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции почек тяжёлой степени должны продолжать получать сниженную дозу даже после гемодиализа (см. раздел «Фармакокинетика»),

Конкретные рекомендации для каждого показания представлены ниже.

Ревматоидный артрит

Пациентам с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести не требуется коррекции дозы.

Доза препарата Яквинус не должна превышать 11 мг один раз в сутки у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (включая, но не ограничиваясь, пациентов, находящихся на гемодиализе) (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).

Псориатический артрит

У пациентов с нарушениями функции почек лёгкой или средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Рекомендуемая доза препарата Яквинус составляет 11 мг один раз через каждые сутки для пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (включая, но не ограничиваясь, пациентов, находящихся на гемодиализе) (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Для пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени следует уменьшить дозу до 5 мг (таблетки, покрытые плёночной оболочкой) один раз в сутки, если рекомендованная доза при нормальной функции печени составляет 11 мг (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой) один раз в сутки, (см. раздел «Фармакокинетика»). Не следует применять тофацитиниб в лечении пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени (см. раздел «Противопоказания»). Конкретные рекомендации для каждого показания представлены ниже.

Ревматоидный артрит

У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Не следует применять Яквинус у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени. Доза препарата Яквинус не должна превышать 11 мг один раз в сутки у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).

Псориатический артрит

У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Препарат Яквинус не рекомендуется принимать пациентам с тяжёлым нарушением функции печени. Рекомендуемая доза препарата Яквинус составляет 11 мг один раз через каждые сутки у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (см. разделы «Особые указания» и «Фармакологические свойства»).

Одновременное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (CYP3A4) и изоферментом 2С19 (CYP2C19)

Суточную дозу тофацитиниба следует уменьшить вдвое у пациентов, получающих сильные ингибиторы цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 (например, кетоконазол), и у пациентов, получающих 1 или несколько сопутствующих лекарственных средств, приводящих к умеренному ингибированию CYP3A4 одновременно с сильным ингибированием CYP2C19 (например, флуконазол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами».

Следует уменьшить дозу тофацитиниба до 5 мг (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) один раз в сутки для пациентов, получающих дозу 11 мг (таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой) один раз в сутки.

Конкретные рекомендации для каждого показания представлены ниже.

Ревматоидный артрит

У пациентов, получающих мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол), доза препарата Яквинус не должна превышать 11 мг один раз в сутки.

У пациентов, получающих один или несколько сопутствующих препаратов, способных умеренно ингибировать изофермент CYP3A4 и активно ингибировать изофермент CYP2C19 (например, флуконазол), доза препарата Яквинус не должна превышать 11 мг один раз в день.

Псориатический артрит

Рекомендуемая доза препарата Яквинус составляет 11 мг один раз через каждые сутки для пациентов, получающих сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол). Рекомендуемая доза препарата Яквинус составляет 11 мг один раз через каждые сутки для пациентов, получающих один или более сопутствующих препаратов, что приводит в обоих случаях к умеренному ингибированию CYP3A4 и сильному ингибированию CYP2C19 (например, флуконазол).

Одновременное применение с индукторами цитохрома Р450 (CYP3A4)

Одновременное применение препарата Яквинус и мощных индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина) может приводить к снижению или утрате клинической эффективности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата Яквинус и мощных индукторов изофермента CYP3A4 не рекомендуется.

Пожилые пациенты (≥65 лет)

Коррекция дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше не требуется. Данные о применении препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничены.

Детский возраст

Безопасность и эффективность препарат Яквинус у новорождённых и детей до <18 лет ещё не установлены.

На страницу препарата ЯКВИНУС

Предыдущий пункт описания препарата ЯКВИНУС

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Следующий пункт описания препарата ЯКВИНУС

Побочное действие

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.