ВИВАЙРА - Фармакодинамика

Силденафил представляет собой мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) — специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Физиологический механизм эрекции связан с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле вследствие полового возбуждения. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к увеличению уровня цГМФ, что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NО посредством ингибирования ФДЭ-5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-6 — в 10 раз, ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2 — ФДЭ-4, ФДЭ-7 — ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что очень важно, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Максимальное снижение систолического АД в положении лёжа после приёма силденафила в дозе 100 мг составляет в среднем 8,3 мм рт. ст., а диастолического АД — 5,3 мм рт. ст. Снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на электрокардиограмме (ЭКГ) у здоровых добровольцев.

Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии.

У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приёма силденафила в сравнении с плацебо. Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приёма силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено лёгкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приёма препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо и не вызывал клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметрия Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев.

В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила, доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62 % (доза силденафила — 25 мг), 74 % (доза силденафила — 50 мг) и 82 % (доза силденафила — 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. При этом, частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что кроме улучшения эрекции, лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении.

Во всех исследованиях доля пациентов, сообщивших об улучшении эрекции после применения силденафила, была следующая: психогенная эректильная дисфункция — 84 %, смешанная эректильная дисфункция — 77 %, органическая эректильная дисфункция — 68 %, пациенты пожилого возраста — 67 %, сахарный диабет — 59%, ишемическая болезнь сердца (ИБС) — 69 %, артериальная гипертензия — 68 %, трансуретральная резекция предстательной железы — 61 %, радикальная простатэкгомия — 43 %, повреждение спинного мозга — 83 %, депрессия — 75%.

На страницу препарата ВИВАЙРА

Предыдущий пункт описания препарата ВИВАЙРА

Следующий пункт описания препарата ВИВАЙРА