ВАЛМИК - Фармакокинетика

Абсорбция высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приёме валацикловира в дозе 1000 мг составляет 54 % (в 3-5 раз выше, чем при приёме ацикловира внутрь), не снижается при приёме пищи. После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) примерно равна AUC при внутривенном введении (в/в) ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. После однократного приёма 250-2000 мг валацикловира максимальная концентрация (Сmax) ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), время достижения Сmах составляет в среднем 1-2 ч. Cmaxвалацикловира в плазме составляет всего 4 % от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приёма препарата; через 3 ч уровень Сmax остается прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после однократного и повторного приёма.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — 15 %. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, лёгкие, печень, внутриглазную жидкость, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинно-мозговую жидкость (СМЖ) (50 % от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (T½) ацикловира составляет примерно 3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности — 14 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизменённом виде выводится менее 1 % препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после перорального приёма валацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных ВЗВ и ВПГ.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приёма валацикловира в дозе 1000 мг был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приёме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией после однократного или повторного перорального приёма валацикловира в дозе 1000 мг и 2000 мг распределение и фармакокинетические характеристики ацикловира остаются неизменными в сравнении со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Сmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата при одинаковой функции почек в обеих группах. Однако суточные показатели AUC у здоровых добровольцев значительно выше.

На страницу препарата ВАЛМИК

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛМИК

Следующий пункт описания препарата ВАЛМИК