ВАЙДАЗА - Фармакокинетика

Абсорбция

После однократного подкожного введения в дозе 75 мг/м2 азацитидин быстро абсорбируется, достигая максимальной концентрации (Сmax) 750 ± 403 нг/мл через 0,5 часа после введения. Абсолютная биодоступность азацитидина при подкожном введении составляет 89 % по отношению к данному показателю при внутривенном введении на основании результатов определения площади под кривой «концентрация–время» (AUC). При подкожном введении азацитидина в дозах от 25 до 100 мг/м2 AUC и Сmах изменялись практически пропорционально.

Метаболизм

Результаты исследования in vitro показали, что в метаболизме азацитидина не участвуют изоферменты системы цитохрома P450, UDP-глюкуронилтрансфераза, сульфотрансфераза и глютатионтрансфераза.

Азацитидин метаболизируется путём спонтанного гидролиза и дезаминирования, которое индуцируется цитидиндезаминазой.

Выведение

Азацитидин быстро выводится из организма, после подкожного введения его период полувыведения составляет 41 ± 8 мин. Большая часть азацитидина (50–85 %) и/или его метаболитов выводится почками. Через кишечник выводится менее 1 % препарата.

Данных о поступлении азацитидина в грудное молоко нет.

Влияние нарушения функции печени, а также возраста, пола или расы на фармакокинетические параметры азацитидина не изучалось.

Почечная недостаточность

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетические показатели экспозиции азацитидина после однократного и многократного подкожного введения. После подкожного введения однократной дозы 75 мг/м2 значения показателей экспозиции (AUC и Сmах) у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой, средней и тяжёлой степени тяжести увеличились, соответственно, на 11–21 %, 15–27 % и 41–66 % по сравнению со значениями этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек. Тем не менее абсолютные значения экспозиции находились в пределах нормы. Для пациентов с почечной недостаточностью изменение стартовой дозы азацитидина не требуется. Так как азацитидин и/или его метаболиты выводятся преимущественно почками, состояние пациентов с почечной недостаточностью следует тщательно мониторировать для контроля нежелательных явлений.

На страницу препарата ВАЙДАЗА

Предыдущий пункт описания препарата ВАЙДАЗА

Следующий пункт описания препарата ВАЙДАЗА