ТРОКСАМИНАТ - Фармакокинетика

Биодоступность транексамовой кислоты при приёме внутрь в дозах 500-2000 мг составляет 40-50 %.

Прием пищи не влияет на абсорбцию транексамовой кислоты в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при приёме внутрь в дозах 500 мг, 1000 мг и 2000 мг составляет 3 ч.

Максимальная концентрация (Сmах) при приёме внутрь в дозах 500 мг, 1000 мг и 2000 мг составляет соответственно 5, 8 и 15 мкг/мл.

Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Связь с белками плазмы — менее 3 %, что, по-видимому, объясняется связыванием транексамовой кислоты только с плазминогеном.

Терапевтическая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови — 5-10 мг/л. Транексамовая кислота относительно равномерно распределяется в тканях (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной);

проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода), в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери), через гематоэнцефалический барьер, во внутрисуставную жидкость и синовиальные мембраны. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Начальный объём распределения транексамовой кислоты составляет 9-12 л.

Транексамовая кислота метаболизируется в незначительной степени. Идентифицированы два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производное.

Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения (Т1/2 ) в конечной фазе 3 ч.

Общий почечный клиренс транексамовой кислоты равен плазменному (110-116 мл/мин). Транексамовая кислота выводится почками путём клубочковой фильтрации, преимущественно в неизменённом виде (на 95 %), а также в форме дезаминированного и N-ацетилированного метаболитов (2 % и 0,5% соответственно).

После приёма транексамовой кислоты внутрь в дозе 10-15 мг/кг в течение первого часа, 3 ч, 24 ч и 48 ч выводится соответственно 1 %, 7%, 39% и 79% принятой дозы.

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

На страницу препарата ТРОКСАМИНАТ

Предыдущий пункт описания препарата ТРОКСАМИНАТ

Следующий пункт описания препарата ТРОКСАМИНАТ