ТРАНСЛАРНА - Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Несмотря на то, что аталурен практически нерастворим в воде, после приёма внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Среднее значение пикового уровня аталурена в плазме крови достигается через 1,5 часа после приёма и носит дозозависимый характер. Средняя относительная биодоступность аталурена составляет не менее 55 % при приёме через 30 мин после еды.

In vitro 99,6 % аталурена связывается с белками плазмы, степень связывания не зависит от концентрации в плазме. Аталурен не связывается с красными клетками крови.

В исследованиях на здоровых добровольцах относительная биодоступность аталурена при повторном приёме была ниже примерно на 40 %, чем после приёма первой дозы.

Снижение относительной биодоступности наступает примерно через 60 часов после приёма первой дозы.

Равновесная концентрация аталурена в плазме крови при рекомендованном режиме дозирования устанавливается примерно через две недели. Кумуляции аталурена при повторных дозах не наблюдается.

Метаболизм и выведение

Аталурен метаболизируется путём конъюгации с помощью фермента уридин-дифосфат глюкуронозилтрансферазы (UGT1A9), преимущественно в печени и кишечнике. В исследованиях in vivo после перорального введения меченого радиоактивного аталурена в плазме обнаруживался единственный метаболит — аталурен-О-1β-ацил-глукуронид.

Концентрация этого метаболита вплазме составляет около 8 % от AUCаталурен.

Период полувыведения T½ аталурена составляет 2-6 часов и в большей степени зависит от функционального состояния печени и почек, чем от введённой дозы.

После однократно введённой радиометки аталурен определялся в равных пропорциях в кале и моче. Также в моче, помимо аталурена в концентрации <1 %, обнаруживается его метаболит в концентрации 49%.

При повторном пероральном приёме аталурена в дозах от 10 до 50 мг/кг, кумулятивного эффекта не наблюдается.

Особые группы пациентов

Нет клинически подтверждённых данных о различиях фармакологических показателей аталурена в зависимости от возраста, пола или расы.

Пациенты с нарушениями функции почек

Исследований влияния аталурена на фармакокинетику пациентов с нарушениями функции почек не проводилось. Требуется осторожность при назначении аталурена таким пациентам (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

На страницу препарата ТРАНСЛАРНА

Предыдущий пункт описания препарата ТРАНСЛАРНА

Следующий пункт описания препарата ТРАНСЛАРНА