ТОРВАЗИН - Фармакодинамика

Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА редуктазы — фермента, ответственного за преобразование 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима А в мевалонат. Мевалонат является предшественником стеролов, в частности холестерина. В печени триглицериды и холестерин составляют фракцию липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), высвобождаются в системный кровоток и доставляются к периферическим тканям. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) формируются из ЛПОНП и подвергаются катаболизму преимущественно посредством связывания с рецепторами, обладающими высоким сродством к ЛПНП (рецепторы ЛПНП).

Аторвастатин снижает концентрацию холестерина в плазме крови и концентрацию липопротеинов в сыворотке крови за счёт ингибирования ГМГ-КоА редуктазы и биосинтеза холестерина в печени. Кроме того, аторвастатин способствует увеличению числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, благодаря чему улучшается захват и катаболизм ЛПНП.

Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и уменьшает количество частиц ЛПНП. На фоне терапии аторвастатином наблюдается выраженное и стойкое увеличение активности рецепторов ЛПНП наряду с положительными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Аторвастатин дозозависимо снижает концентрацию холестерина ЛПНП у пациентов с наследственной гомозиготной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.

Аторвастатин способен снижать концентрацию общего холестерина (30-46 %), холестерина ЛПНП (41-61 %), аполипопротеина В (34-50 %) и триглицеридов (14-33 %). При этом аторвастатин может в различной степени увеличивать концентрацию холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина А1.

Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с сахарным диабетом 2 типа. В связи со снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний.

На страницу препарата ТОРВАЗИН

Предыдущий пункт описания препарата ТОРВАЗИН

Следующий пункт описания препарата ТОРВАЗИН