ТОРВАЛИП - Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов). Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Триглицериды (ТГ) и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) образуются из ЛПОНП в ходе взаимодействия с рецепторами ЛПНП. Аторвастатин снижает концентрации холестерина и липопротеинов в плазме крови за счёт ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Снижает образование ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов. Дозозависимо снижает концентрацию ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддаётся терапии гиполипидемическими средствами. Снижает концентрацию общего холестерина (Хс) на 30-46 %, ЛПНП — на 41-61%, аполипопротеина В (апо-В) — на 34-50 % и ТГ — на 14-33%, вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП) и аполипопротеина А.Результаты лечения сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию Хс, холестерина липопротеинов низкой плотности (Хс-ЛПНП), холестерина липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП), апо-В и ТГ;

вызывает неустойчивое повышение концентрации Хс-ЛПВП. У больных с дисбеталипопротеинемией снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности (Хс-ЛППП).

У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации Хс-ЛПВП при лечении аторвастатином (10 — 80 мг), по сравнению с исходным показателем составляет 5.1-8.7 % и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: Хс/Хс-ЛПВП и Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП на 29-44 % и 37-55%, соответственно.

Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16 % после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26 %. У пациентов с различными исходными концентрациями Хс-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, мужчин и женщин, пациентов в возрасте младше и старше 65 лет).

Снижение содержания в плазме крови Хс-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (смотри раздел Способ применения и дозы).

Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.

На страницу препарата ТОРВАЛИП

Предыдущий пункт описания препарата ТОРВАЛИП

Следующий пункт описания препарата ТОРВАЛИП