ТОЛГЕЦИТ - Фармакокинетика

Распределение: на объём распределения существенно влияет длительность инфузии гемцитабина и пол пациента. При кратковременной инфузии (<70 минут) объём распределения составляет 50 л/м2, что свидетельствует об отсутствии активного распределения гемцитабина в тканях. При длительной инфузии (70-285 минут) объём распределения составляет 370 л/м2, что свидетельствует о медленном выравнивании концентрации в тканевом компартменте.

Связывание с белками: очень низкое (<10 %).

Биотрансформация: посредством нуклеозидкиназ гемцитабин подвергается внутриклеточному метаболизму с образованием двух активных метаболитов (гемцитабин дифосфат и гемцитабин трифосфат);

кроме того, препарат подвергается дезаминированию с образованием неактивного метаболита — урацила.

Период полувыведения:

Кратковременные инфузии (< 70 минут):

Женщины: 29 лет — 49 минут; 45 лет — 57 минут; 65 лет — 73 минуты; 79 лет — 94 минуты. Мужчины: 29 лет — 42 минуты; 45 лет — 48 минут; 65 лет — 61 минута; 79 лет — 79 минут. Длительные инфузии (70-285 минут): 245-638 минут, в зависимости от пола и возраста. Метаболит гемцитабин трифосфат — терминальное выведение (из периферических мононуклеаров крови): 1,7-19,4 часов.

Выведение: почками — в течение одной недели выводилось от 92 до 98 % от однократной дозы меченного радиоактивным изотопом гемцитабина (1000 мг/м2 площади поверхности тела, вводился в течение 30 минут пяти пациентам), преимущественно в виде неактивного Метаболита — урацила (примерно 89 % от экскретируемой дозы) и вторично в виде Неизмененного гемцитабина (менее 10 % от экскретируемой дозы).

Клиренс зависит от пола и возраста следующим образом

Женщины: 29 лет: 69,4 литра в час на кв. метр поверхности тела (л/ч/м2);

45 лет: 57 л/ч/м2; 65 лет: 41,5 л/ч/м2; 79 лет: 30,7 л/ч/м2.Мужчины: 29 лет: 92,2 л/ч/м2 45 лет: 75,7 л/ч/м2; 65 лет: 55,1 л/ч/м2; 79 лет: 40,7 л/ч/м2.

На страницу препарата ТОЛГЕЦИТ

Предыдущий пункт описания препарата ТОЛГЕЦИТ

Следующий пункт описания препарата ТОЛГЕЦИТ