ТОЛГЕЦИТ - Фармакодинамика

Гемцитабин представляет собой антиметаболит из группы аналогов пиримидина. Он обладает специфическим воздействием на S-фазу клеточного цикла и G1/S-фазу деления Клеток. Активность препарата связана с внутриклеточным превращением в два активных Метаболита — гемцитабина дифосфат и гемцитабина трифосфат. Гемцитабина дифосфат Ингибирует фермент, отвечающий за каталитический синтез дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Гемцитабина трифосфат конкурирует с эндогенными дезоксинуклеозид-трифосфатами за внедрение в ДНК. Снижение внутриклеточной концентрации дезоксинуклеозид-трифосфатов под действием гемцитабин дифосфата приводит к увеличению количества внедряемого гемцитабин трифосфата в ДНК, а следовательно к ингибированию синтеза ДНК. ДНК-полимераза-эпсилон неспособна удалять внедренный гемцитабина трифосфат и вызывать репарацию цепочек ДНК. Гемцитабин является мощным радиосенсибилизатором. В исследованиях in vitro он вызывал выраженную радиосенсибилизацию в концентрациях, которые были ниже цитотоксических концентраций.

На страницу препарата ТОЛГЕЦИТ

Предыдущий пункт описания препарата ТОЛГЕЦИТ

Следующий пункт описания препарата ТОЛГЕЦИТ