ТЕЛСАРТАН АМ - Фармакодинамика

Комбинированный препарат, содержит два гипотензивных вещества с взаимодополняющим действием, что позволяет контролировать артериальное давление (АД) у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) — телмисартан, и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина — амлодипин.

Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый отдельный компонент.

Комбинированный препарат амлодипина и телмисартана, принимаемый 1 раз в сутки, приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 ч.

Амлодипин

Амлодипин — производное дигидропиридина, относится к классу БМКК. Он ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД.

У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч.

Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна во время применения амлодипина вследствие медленного начала действия препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективному кровотоку в почках, без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменениям содержания липидов плазмы крови, и поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка).

Телмисартан

Телмисартан — специфический АРА II (тип АТ1), эффективный при приёме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер.

Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору.

Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) или кининазу II — фермент, который также разрушает брадикинин. Поэтому усиление вызываемых брадикинином нежелательных реакций не ожидается.

В дозе 80 мг телмисартан полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженное антигипертензивное действие обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приёма.

Телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД у пациентов с артериальной гипертензией, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

На страницу препарата ТЕЛСАРТАН АМ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛСАРТАН АМ

Следующий пункт описания препарата ТЕЛСАРТАН АМ