ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА - Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — 50 %. При приёме одновременно с пищей уменьшение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приёма концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приёма пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин.

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами, однако значимого влияния на эффективность отмечено не было.

Связь с белками плазмы крови — более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение видимого объёма распределения в равновесной концентрации — 500 л.

Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (T½) — более 20 часов.

Выводится через кишечник в неизменённом виде, выведение почками — менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с «печёночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет не отличается. Коррекции доз не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Период полувыведения у пациентов с почечной недостаточностью не меняется. Телмисартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому практически не выводится при гемодиализе.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетические исследования с участием пациентов с печёночной недостаточностью выявили повышение биодоступности практически до 100 %. Период полувыведения у пациентов с печёночной недостаточностью не меняется. У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

На страницу препарата ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА