ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА - Фармакодинамика

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1).

Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Селективно и длительно связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II.

Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не снижает активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который также катализирует деградацию брадикинина. Поэтому усиления вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приёма телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остаётся значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приёма.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

На страницу препарата ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИСАРТАН ШТАДА