ТЕЛМИНОРМ АМ - Фармакокинетика

Скорость и степень всасывания комбинированного препарата амлодипина и телмисартана эквивалентны биодоступности телмисартана и амлодипина в случае их применения в виде отдельных таблеток.

Амлодипин

Всасывание

После приёма амлодипина внутрь в терапевтических дозах максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигаются через 6–12 ч. Величина абсолютной биодоступности составляет от 64 % до 80 %. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение

Объем распределения амлодипина составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro показано, что у пациентов с артериальной гипертензией приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Амлодипин в значительной степени (примерно на 90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выведение амлодипина из плазмы крови происходит двухфазно. Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 30–50 ч. Устойчивые концентрации в плазме крови достигаются после постоянного приёма препарата в течение 7–8 дней. Амлодипин выводится почками как в неизменённом виде (10 %), так и в виде метаболитов (60 %).

Телмисартан

Всасывание

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Биодоступность — 50 %. При приёме одновременно с пищей снижение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) колеблется от 6 % (при применении в дозе 40 мг) до 19 % (при применении в дозе 160 мг). Через 3 ч после приёма внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приёма пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — 99,5 %, в основном, с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объёма распределения в равновесной концентрации — 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путём конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение

T½ составляет более 20 ч. Cmax и, в меньшей степени, AUC увеличиваются непропорционально величине дозы. Данных о клинически существенной кумуляции телмисартана не имеется.

Выводится в неизменённом виде через кишечник, выведение почками — менее 2 %. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печёночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов

Наблюдается разница в плазменных концентрациях телмисартана у мужчин и женщин.

Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста отмечается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T½.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью T½ телмисартана не изменяется, наблюдаются более низкие концентрации телмисартана в плазме крови.

Фармакокинетика амлодипина у пациентов с нарушениями функции почек существенно не изменяется. Амлодипин и телмисартан не удаляются из организма при проведении гемодиализа.

Нарушение функции печени

Исследования фармакокинетики, проводившиеся у пациентов с нарушениями функции печени, показали, что абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается почти до 100 %. T½ у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. У пациентов с печёночной недостаточностью клиренс амлодипина снижался, что приводило к увеличению значения AUC примерно на 40–60 %.

На страницу препарата ТЕЛМИНОРМ АМ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИНОРМ АМ

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИНОРМ АМ