ТЕЛМИНОРМ АМ - Фармакодинамика

Телминорм AM представляет собой комбинированный препарат, содержащий два действующих компонента с взаимодополняющим антигипертензивным действием, позволяющих контролировать артериальное давления (АД) у пациентов с артериальной (эссенциальной) гипертензией: антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) — телмисартан и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина — амлодипин. Комбинация этих веществ обладает аддитивным антигипертензивным действием, снижая АД в большей степени, чем каждый компонент в отдельности.

Приём препарата 1 раз в сутки приводит к эффективному и устойчивому снижению АД в течение 24 ч.

Амлодипин

Амлодипин — производное дигидропиридина, относится к классу БМКК. Ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым релаксирующим эффектом на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и снижению АД.

У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч.

Ортостатическая артериальная гипотензия не характерна при применении амлодипина вследствие медленного начала действия препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах приводил к уменьшению сопротивления сосудов почек, повышению скорости клубочковой фильтрации и эффективного кровотока плазмы в почках, без изменения фильтрации или протеинурии.

Амлодипин не приводит к каким-либо метаболическим неблагоприятным эффектам или изменениям концентрации липидов плазмы крови, поэтому подходит для применения у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение амлодипина у пациентов с сердечной недостаточностью не сопровождается отрицательным инотропным действием (не снижается толерантность к физической нагрузке, не снижается фракция выброса левого желудочка).

Телмисартан

Телмисартан — специфический АРА II (подтип AT1), эффективный при приёме внутрь.

Обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который также разрушает брадикинин, поэтому не ожидается усиления вызываемых брадикинином нежелательных эффектов.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приёма телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остаётся значимым до 48 ч. Выраженный антигипертен­ зивный эффект обычно развивается через 4–8 недель регулярного приёма препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома «отмены».

Частота развития сухого кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан в сравнении с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Результаты рандомизированных исследований комбинации ингибитора АПФ в сочетании с АРА II у пациентов, имевших в анамнезе сердечно-сосудистые (с/с) и цереброваскулярные заболевания или сахарный диабет (СД) 2 типа и у пациентов с СД 2 типа и диабетической нефропатией не показали значительного влияния на почечные и/или с/с исходы и показатели смертности, при этом наблюдался повышенный риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии по сравнению с монотерапией.

Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»), также противопоказано одновременное применении с алискиреном у пациентов с СД и/или умеренными или тяжёлыми нарушениями функции почек (см. раздел «Противопоказания») из-за повышенного риска развития неблагоприятных исходов (смерть от с/с причин и инсульта, гиперкалиемии, артериальной гипотензии и нарушения функции почек).

На страницу препарата ТЕЛМИНОРМ АМ

Предыдущий пункт описания препарата ТЕЛМИНОРМ АМ

Следующий пункт описания препарата ТЕЛМИНОРМ АМ