ТАНТОРДИО - Фармакокинетика

Всасывание. После приёма препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2 ч.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений кинетических показателей не отмечалось.

При приёме валсартана с пищей уменьшается площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) на 48 %. Тем не менее, через 8 часов после приёма препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Распределение. При приёме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы. Валсартан в значительной степени (на 94-97 %) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином. Объём распределения в период равновесного состояния низкий (около 17 л).

Метаболизм. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2C9.

Выведение. По сравнению с печёночным кровотоком (около 30 л/час), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/час). Период полувыведения (T½) составляет 9 ч. Выводится через кишечник — 70 %, почками — 30%, преимущественно в неизменённом виде (20 % в виде метаболитов).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у пациентов молодого возраста, однако, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, что и следовало ожидать, учитывая, что для данного вещества почечный клиренс составляет только 30 % от величины общего клиренса. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Около 70 % от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, преимущественно в неизменённом виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у пациентов с печёночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется корректировки дозы валсартана. У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.

На страницу препарата ТАНТОРДИО

Предыдущий пункт описания препарата ТАНТОРДИО

Следующий пункт описания препарата ТАНТОРДИО