ТАНТОРДИО - Фармакодинамика

Валсартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приёма внутрь. Он оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Обладает широким спектром физиологических эффектов, включающих, в первую очередь, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД).

Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС). После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. После приёма препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приёма валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40 % было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

На страницу препарата ТАНТОРДИО

Предыдущий пункт описания препарата ТАНТОРДИО

Следующий пункт описания препарата ТАНТОРДИО