СУМАТРИПТАН КАНОН - Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После приёма внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70 % от максимального уровня. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции. Среднее значение максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после приёма внутрь 100 мг составляет 54 пг/мл.

Распределение

Связь с белками плазмы — 14-21 %, средний общий объём распределения — 170 л.

Метаболизм

Основной метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью в отношении 5-НТ1- и 5-HT2-серотониновых рецепторов.

Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полу выведения (T½) составляет приблизительно -2 ч. Средний общий плазменный клиренс — 1160 мл/мин;

средний почечный клиренс — 260 мл/мин;

внепочечный клиренс — около 80 % от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Фармакокинетика у пациентов особых групп

У пациентов с нарушением функции печени может существенно повыситься биодоступность препарата за счёт повышения концентрации суматриптана в плазме в результате снижения пресистемного клиренса.

Была проведена оценка влияния умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику суматриптана при подкожном введении. Не было обнаружено значимых различий в фармакокинетике суматриптана при подкожном введении у пациентов с умеренным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми пациентами из группы контроля.

На страницу препарата СУМАТРИПТАН КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата СУМАТРИПТАН КАНОН

Следующий пункт описания препарата СУМАТРИПТАН КАНОН