СТАВУДИН - Фармакокинетика

Взрослые

Ставудин быстро всасывается при приёме внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 86,4 % — После однократно принятой внутрь дозы максимальная концентрация препарата в плазме крови (Cmax) наблюдается менее, чем через 1 час. Значения Cmax возрастают пропорционально увеличению доз препарата. Кумуляции ставудина при его применении каждые б, 8 или 12 часов не наблюдалось.

Фармакокинетика ставудина у больных ВИЧ без клинических проявлений, принимавших препарат после или во время приёма пищи с высоким содержанием жира или натощак, заметно не изменялась.

Кажущийся объём распределения после однократного приёма ставудина составляет в среднем 66 литров и не зависит от дозы. Препарат в равной степени распределяется между красными и белыми клетками крови. Связывание с белками плазмы крови незначительно. После однократного приёма ставудина внутрь в дозе 40 мг его концентрация в спиномозговой жидкости (СМЖ) здоровых добровольцев составляла в среднем 63 нг/мл (44-71нг/мл) на протяжении 4-5 часов. Отношение концентрации в СМЖ к концентрации в плазме крови составляло в среднем 40 % (31-45%).

Метаболизм ставудина в организме человека остается неизученным. После приёма внутрь период полувыведения препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы.

После приёма внутрь период полувыведения препарата составляет 1,44 часа и не зависит от дозы. Почечный клиренс составляет 40 % от общего клиренса и почти в два раза превышает клиренс эндогенного креатинина, что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении ставудина через почки наряду с клубочковой фильтрацией. Дети

Абсолютная биодоступность ставудина у детей составляет в среднем 76,9 %. Фармакокинетика после однократного приёма препарата сходна с таковой у взрослых и не зависит от дозы. После однократного и многократного приёма внутрь концентрации препарата в СМЖ составляют от 16 до 125 % по отношению к концентрации в плазме крови. Кумуляции ставудина при приёме в дозах от 0,125 до 2 мг/кг каждые 12 часов не наблюдается. Период полувыведения составляет в среднем 1 час. Около 34,5 % препарата выводится через почки в неизменённом виде.

Пожилые больные

Фармакокинетика у больных старше 65 лет не изучалась.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек клиренс ставудина снижается. Рекомендуется корректировка дозы (см. Способ применения и дозы).

Нарушение функции печени

Нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ставудина. Пациентам с нарушением функции печени не требуется коррекции дозы препарата.

На страницу препарата СТАВУДИН

Предыдущий пункт описания препарата СТАВУДИН

Следующий пункт описания препарата СТАВУДИН