СТАМЛО М - Фармакокинетика

Всасывание и распределение. После приёма внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время приёма и состав пищи не влияют на всасываемость препарата. Биологическая доступность составляет 64-80 %. Концентрация препарата в плазме достигает максимума через 6-12 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в плазме крови от дозы препарата. Средний объём распределения (Vd) составляет 20-21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Равновесная концентрация в плазме (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приёма препарата. Связь с белками крови — 95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение. После однократного приёма внутрь время полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печени биотрансформируется около 90 % амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60 % в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде;

с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При сердечной недостаточности — III-IV функционального класса по NYHA площадь под кривой распределения (AUC) увеличивается на 40-60 %. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печёночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжёлой ХСН, при нарушении функции почек — не изменяется. Гемодиализ не эффективен.

На страницу препарата СТАМЛО М

Предыдущий пункт описания препарата СТАМЛО М

Следующий пункт описания препарата СТАМЛО М