СТАМЛО М - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-002091

Торговое наименование

Стамло М

Международное непатентованное наименование

Амлодипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Таблетки 5 мг: каждая таблетка содержит:

Активное вещество: амлодипина малеат 6,42 мг, эквивалентно 5 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 148,33 мг, арбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 2,25 мг, кремния диоксид коллоидный 0,75 мг, магния стеарат 2,25 мг.

Таблетки 10 мг: каждая таблетка содержит:

Активное вещество: амлодипина малеат 12,84 мг, эквивалентно 10 мг амлодипина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 296,66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 4,50 мг, кремния диоксид коллоидный 1,50 мг, магния стеарат 4,50 мг.

Описание

Таблетки 5 мг: белые или почти белые круглые плоские таблетки с фаской, с тиснением "R 177" на одной стороне и разделительной риской на другой стороне.

Таблетки 10 мг: белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки с тиснением "R« на одной стороне и »178" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA01

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие.

Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счёт расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизменённых и в ишемизированных зонах миокарда, снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшения постнагрузки и снижения потребности миокарда в кислороде. Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала);

предотвращает развитие спазма коронарных артерий, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов. Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч как в положении «лёжа», так и «стоя».

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трёх и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий, или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования;

приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН);

снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока. Оказывает антитромботическое, кардиопротективное и антиатеросклеротическое действие. Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отёка лёгких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения числа сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Может применяться при лечении больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.

Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. После приёма внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время приёма и состав пищи не влияют на всасываемость препарата. Биологическая доступность составляет 64-80 %. Концентрация препарата в плазме достигает максимума через 6-12 ч. Выявляется линейная зависимость содержания амлодипина в плазме крови от дозы препарата. Средний объём распределения (Vd) составляет 20-21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Равновесная концентрация в плазме (Css) достигается через 7-8 дней постоянного приёма препарата. Связь с белками крови — 95 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм и выведение. После однократного приёма внутрь время полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 ч, а при повторном назначении составляет около 45 ч. В печени биотрансформируется около 90 % амлодипина с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками: 60 % в виде метаболитов, 10 % — в неизменённом виде;

с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. При сердечной недостаточности — III-IV функционального класса по NYHA площадь под кривой распределения (AUC) увеличивается на 40-60 %. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печёночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются и при тяжёлой ХСН, при нарушении функции почек — не изменяется. Гемодиализ не эффективен.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в монотерапии или комбинации с другими гипотензивными средствами);

Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или комбинации с другими антиангинальными средствами)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе, к другим дигидропиридинам), тяжёлая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм ртутного столба), кардиогенный шок;

нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической), обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая клинически значимый стеноз аорты).

С осторожностью

Артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН неишемической этиологии (III-IV класс по NYHA), печёночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение первых 28 дней), синдром слабости синусового узла (СССУ), возраст до 18 лет, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции, амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата Стамло М в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объёмом воды (до 100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут;

при необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг, в один прием.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени, несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК увеличивается, коррекции дозы обычно не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется применять Стамло М в обычных дозах, однако, необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2 амлодипина.

Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто >1/10; часто >1/100, <1/10; нечасто >1/1000, <1/100; редко >1/10000, <1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отёки (лодыжек и стоп), ощущение сердцебиения;

нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит, приливы крови к лица;

редко — развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности;

очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;

нечасто — общее недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога;

редко судороги, апатия, ажитация;

очень редко — атаксия, амнезия, мигрень.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе;

нечасто — рвота, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда;

редко — гиперплазия дёсен, повышение аппетита;

очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция;

очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;

редко — миастения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение;

очень редко — кашель.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь;

очень редко — ангионевротический отёк, мультиформная эритема, крапивница.

Со стороны органов чувств: очень редко — паросмия;

нечасто — звон в ушах, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит;

очень редко — алопеция, нарушение пигментации кожи, повышенное потоотделение, холодный липкий пот.

Прочие: нечасто — гинекомастия, повышение/снижение массы тела, озноб;

очень редко — гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД — с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и лёгких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль объёма циркулирующей крови и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать.

В отличие от других БМКК, не отмечается клинически значимого взаимодействия, с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или антигипертензивный эффекты.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе, амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действия, производных дигидропиридина.

Особые указания

Препарат Стамло М может использоваться в качестве монотерапии у большинства больных. При недостаточном антигипертензивном эффекте может комбинироваться с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или бета- адреноблокаторами.

Препарат Стамло М может также назначаться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и, гиперплазии дёсен). Режим дозирования для пожилых пациентов такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Препарат Стамло М не влияет на содержание ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими сложными механизмами, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг или 10 мг.

По 14 таблеток в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги / алюминиевой фольги. По 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Dr. Reddy`s Laboratories, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СТАМЛО М