СТАФОТАКСИМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛП-006587

Торговое наименование

Стафотаксим

Международное непатентованное наименование

Цефотаксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инъекций

Состав

Состав на один флакон:

Действующее вещество: цефотаксим натрия — 0,262 г; 0,524 г; 1,048 г; 2,096 гв пересчёте на цефотаксим — 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г.

Описание

Белый или слегка желтоватый, гигроскопичный порошок

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ

J01DD01

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacilluss ubtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp*; Erysipelothrixins idiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные);

Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы);

Morganella morganii; Neisseria gonorrhea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы);

Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp; Yersinia spp*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).* — чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы);

Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas mallophilia.

Фармакокинетика

У взрослых — через 5 мин после однократного внутривенного (в/в) введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения цефотаксима в той же дозе Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при в/в введении составляет 100 %, при в/м введении — 90–95 %.Период полувыведения (T½) цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1–1,5 ч при в/м введении.

Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25–40 %.Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилиефотаксима (M1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, М3). Около 90 % от введённой дозы выводится почками: 50 % — в неизмененном виде, около 15–25 % в виде метаболита дезацетилиефотаксима и 15–30 % в виде неактивных метаболитов (М2 + М3), 10 % от введённой дозы выводится кишечником.

У пожилых пациентов старше 80 лет T½ цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объём распределения (Vd) не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

У взрослых с нарушенной функцией почек Vd не изменяется, а T½ не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.

У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. T½ цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.

У новорождённых и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у детей. Средний T½ цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Показания к применению

Цефотаксим предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату.инфекции дыхательных путей;

инфекции мочеполовых путей;

септицемия, бактериемия;

эндокардиты;

интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

Профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам.

Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:⁃ повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;⁃ внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;⁃ тяжёлая сердечная недостаточность;⁃ внутривенное введение;⁃ дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью

У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрёстных аллергических реакций).

При одновременном применении с аминогликозидами.

При почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведённые на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность применения цефотаксима при беременности у человека не установлена, поэтому препарат не следует применять во время беременности.

Период грудного вскармливания

Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности.

Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более:

при инфекциях лёгкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента.при тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3 или 4 введения.при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp., суточная доза должна быть более 6 г.

Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг:

обычная доза 100–150 мг/кг/сутки, разделённая на 2–4 введения.при очень тяжёлых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг/сутки.

Новорождённые: 50 мг/кг/сутки, разделённая на 2–4 введения.при тяжёлых инфекциях — доза 150–200 мг/кг/сутки, разделённая на 2–4 введения.

При гонорее: 1 г однократно внутривенно или внутримышечно.

С целью профилактики перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.

При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводят 1 г препарата, затем через 6 и 12 ч повторно вводят 1 г внутривенно или внутримышечно.

При почечной недостаточности: в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, то есть вместо 1 г каждые 12 ч-0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8 ч — 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч — 1 г каждые 8 ч и так далее Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.

Правила приготовления растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (250 мг–500 мг разводят в 2 мл растворителя; 1 г — в 4 мл растворителя; 2 г — в 10 мл растворителя);

при внутривенной инъекции раствор должен быть введён в течение от 3 до 5 мин. Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (0,25–0,5 г разводят в 10–20 мл растворителя; 1–2 г разводят в 40–100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузий — 20–60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (250 мг–500 мг — в 2 мл; 1 г — в 4 мл; 2 г — в 10 мл).

Побочное действие

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10 %);

часто (≥1 % и <10 %);

нечасто (≥0,1 % и <1 %);

редко (≥0,01 % и <0,1 %);

очень редко (<0,01 %);

частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печёночных» ферментов, затруднённое дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: судороги.

Частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности), головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печёночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гаммаглутамилтрансферазы (гамма-ГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно.

Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.

Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Нечасто: лихорадка воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит.

Частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризованные ткани или при передозировке.

Передозировка

Существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании высоких доз β-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим. Не существует специфического антидота. Цефотаксим может удаляться при гемодиализе и не удаляется при перитонеальном диализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови.

Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды).

Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.

Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера лактат, Йоностерил.

Особые указания

Анафилактические реакции

Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам).

Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.

Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможной анафилактической реакции.

Известна перекрёстная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10 % случаев. Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьёзными или даже фатальными.

У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции.

В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лёжа» с приподнятыми ногами. Показано медленное в/в введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (Адреналина) под контролем пульса и артериального давления, а также в/в введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов;

в последующем — в/в введение глюкокортикостероидов (например, 250–1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция лёгких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile (например, псевдомембранозный колит)Диарея, особенно тяжёлая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками, особенно широкого спектра действия, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжёлой формой которого, является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно и фатального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пероральный приём ванкомицина или метронидазола). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Применение лидокаина в качестве растворителя

При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания».Скорость введения

Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами, у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью.

Содержание натрия

У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г).

Нарушения кроветворения

Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко — недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз.

При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат.

Лабораторные тесты

Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса. Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В случае развития такого побочного эффекта как головокружение может нарушаться способность к концентрации внимания и реакциям. В таком случае пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г.

Первичная упаковка лекарственного препарата

По 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г и 2,0 г препарата во флаконы типа I вместимостью 10 и 20 мл, из бесцветного прозрачного стекла первого гидролитического класса, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с предохранительными пластмассовыми крышечками. На каждый флакон наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов, самоклеящиеся.

Вторичная упаковка лекарственного препарата

По 1, 5, 10, 15, 25, 50, 100 флаконов с препаратом и вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородками для потребительской тары подгрупп хромовый или хром-эрзац, или другого аналогичного качества. Пачки помещают в групповую упаковку.

От 1 до 100 флаконов с препаратом и равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Фармасинтез, АО,

Российская Федерация

Юридический адрес: 664007, г. Иркутск, ул. Красногвардейская, д. 23, оф. 3.Адрес производственной площадки: г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.тел.: (3952) 55-03-55, факс: (3952) 55-03-25.Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Фармасинтез», Россия,664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184.Тел: 8-800-100-1550

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СТАФОТАКСИМ