СПИТОМИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N013159/01

Торговое наименование

Спитомин

Международное непатентованное наименование

Буспирон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

По 5 мг или 10 мг буспирона гидрохлорида в каждой таблетке. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Таблетки 5 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е 151" на одной и с риской — на другой стороне;

без запаха или со слабым характерным запахом. Таблетки 10 мг: Белые или почти белые, круглые плоские таблетки с фаской, с гравировкой "Е 152" на одной и с риской — на другой стороне;

без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ

N05BE01

Фармакодинамика

Анксиолитическое (транквилизирующее) средство небензодиазепинового ряда, оказывает также антидепрессивное действие. В отличие от классических анксиолитиков, не обладает противоэпилептическим, седативным, снотворным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия связан с влиянием буспирона на серотонинергическую и дофаминергическую системы. Селективно блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Кроме того, буспирон является селективным частичным агонистом 5-НТ1А-серотониновых рецепторов. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание ГАМК, не обладает отрицательным влиянием на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и синдрома «отмены». Не потенцирует действие алкоголя. По анксиолитической активности буспирон примерно равен бензодиазепинам. Терапевтический эффект развивается постепенно и отмечается через 7-14 дней от начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 4 нед.

Фармакокинетика

После приёма внутрь буспирон быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизменённое вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приёма препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приёма 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приёма внутрь 20 мг препарата его уровни в плазме крови составляют от 1 до 6 нг/мл. Примерно 95 % буспирона связывается с белками плазмы крови (86 % с альбумином плазмы, остальная часть с α1-ксилым гликопротеином). Буспирон подвергается окислительному метаболизму в основном с участием изоферментов CYP3A4. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) не активен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, 1-РР) активен. Его анксиолитическая активность в 4 — 5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его уровень в плазме крови выше и период полувыведения приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. После однократного введения 14С-меченого буспирона 29-63 % радиоактивности выделяется с мочой в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38 % введенной дозы выводится с калом. После однократного приёма 10 — 40 мг период полувыведения исходного вещества составляет примерно 2-3 часа, а период полувыведения активного метаболита равен 4,8 часа. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но благодаря снижению досистемного клиренса (эффект первого прохождения) при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приёма с пищей значение AUC буспирона повышается на 84 %, а его Cmax повышается на 16 %. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута примерно через 2 дня после начала регулярного приёма. Кажущийся объём распределения составляет 5,3 л/кг. Буспирон выделяется в грудное молоко, однако данные по плацентарной передаче отсутствуют. Повышенные уровни буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь, возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами. При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50 %. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах. Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменена.

Показания к применению

- Генерализованное тревожное расстройство (ГТР).

- Паническое расстройство.

- Синдром вегетативной дисфункции.

- Алкогольный абстинентный синдром (в качестве вспомогательной терапии)

- Вспомогательная терапия депрессивных расстройств (препарат не назначается для монотерапии депрессии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

- Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ ниже 10 мл/мин).

- Тяжёлая печёночная недостаточность (ПВ более 18 секунд).

- Одновременное применение ингибиторов МАО или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

- Глаукома

- Миастения

- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не доказаны).

- Лактация

- Беременность или подозрение на беременность

С осторожностью

цирроз печени, почечная недостаточность (см. раздел «Особые указания»)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ввиду отсутствия надлежащим образом контролируемых данных клинических исследований, применение буспирона во время беременности возможно только в том случае, когда польза от препарата оправдывает возможные риски. Женщинам детородного возраста во время курса лечения буспироном следует применять адекватные методы контрацепции, поскольку безопасность буспирона при беременности не доказана. Буспирон выделяется в грудное молоко. Достаточные данные клинических исследований применения буспирона в периоде грудного вскармливания отсутствуют, поэтому кормящим матерям не рекомендуется принимать этот препарат.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать всегда в одно и то же время дня, до или после еды, чтобы избежать значительных колебаний концентрации активного вещества в плазме крови на протяжении суток. Препарат нельзя принимать эпизодически для лечения тревоги, поскольку терапевтический эффект препарата Спитомин развивается только после многократного приёма и проявляется не ранее чем через 7-14 дней лечения. Доза должна подбираться для каждого пациента индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 15 мг;

её можно повышать по 5 мг в сутки каждые 2 или 3 дня. Суточную дозу следует разделить на 2 -3 приёма. Обычная суточная доза 20 — 30 мг в день. Максимальная однократная доза составляет 30 мг;

максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Особые группы:

Пожилые больные: Сам по себе пожилой возраст не требует уточнения дозы, поскольку фармакокинетика буспирона не претерпевает возрастных изменений.

Нарушение функции почек: При нарушении функции почек препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах.

Нарушение функции печени: При нарушении функции печени препарат следует применять с осторожностью и в сниженных дозах, для чего уменьшают отдельные дозы или увеличивают интервал между дозами.

Побочное действие

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и затем исчезают, несмотря на продолжение приёма препарата. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Частые побочные эффекты — при частоте 1/100, нечастые при частоте от 1/100 до 1/1000 и редкие при частоте менее 1/1000 (во многих случаях при отсутствии препарата сравнения связь нежелательных эффектов с приёмом препарата не могла быть доказана).

Сердечно-сосудистая система:

Частые: боль в груди. Нечастые: обморок, гипотония, гипертония. Редкие: нарушения мозгового кровообращения, декомпенсация сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, миокардиопатия, брадикардия.

Центральная нервная система:

Частые: головокружение, головная боль, повышенная нервная возбудимость, нарушения сна. Нечастые: дисфорические реакции, деперсонализация, дисфория, повышенная чувствительность к шуму, эйфория, гиперкинезы, страх, апатия, галлюцинации, спутанность сознания, удлинение времени реакции, суицидальные мысли, эпилептические припадки, парестезии, нарушение координации движений, тремор. Редкие: клаустрофобия, непереносимость холода, ступор, заикание, экстрапирамидные расстройства, психотические расстройства.

Офтальмологические и оториноларингологические:

Частые: шум в ушах, ларингит, отёк слизистой носа. Нечастые: нечеткость зрения, зуд в глазах, покраснение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых и обонятельных ощущений. Редкие: нарушения внутреннего уха, боль в глазах, фотофобия, повышение внутриглазного давления.

Эндокринные:

Редкие: галакторея и поражение щитовидной железы.

Желудочно-кишечные:

Нечастые: тошнота, метеоризм, анорексия, повышение аппетита, слюнотечение, кишечное кровотечение. Редкие: диарея, жжение в языке.

Мочеполовая система:

Нечастые: дизурические расстройства (в том числе учащённое мочеиспускание, задержка мочеиспускания), нарушения менструального цикла, снижение полового влечения. Редкие: аменорея, воспаление тазовых органов, ночное недержание мочи, задержка эякуляции, импотенция.

Опорно-двигательный аппарат:

Нечастые: мышечные спазмы, ригидность мышц, артралгия. Редкие: мышечная слабость.

Со стороны органов дыхания:

Нечастые: гипервентиляция, нехватка воздуха, ощущение тяжести в груди. Редкие: носовое кровотечение.

Кожа:

Нечастые: отёк, зуд, приливы, выпадение волос, сухость кожи, отёк лица, ранимость кожи, сыпь.

Другие: увеличение веса тела, лихорадка, снижение веса тела, боль в мышцах и костях. Редкие: злоупотребление алкоголем, потеря голоса, шум в ушах, икота.

Изменения лабораторных показателей:

Нечастые: Повышение уровней АЛТ и ACT сыворотки крови. Редкие: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные нарушения, тошнота, рвота, головокружение и сонливость (также при тяжёлых формах), угнетение сознания различной степени тяжести. Лечение: Промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен, диализ неэффективен. Имеющийся к настоящему времени опыт свидетельствует о том, что даже крайне высокие дозы (однократный прием внутрь 375 мг) не обязательно вызывает тяжёлые симптомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Учитывая фармакокинетические свойства препарата (низкая биодоступность, интенсивный метаболизм в печени, высокое связывание с белками), имеется высокая вероятность взаимодействия буспирона с одновременно вводимыми лекарственными средствами;

однако поскольку буспирон имеет значительную терапевтическую широту, фармакокинетические взаимодействия не приводят к клинически существенным фармакодинамическим изменениям.

- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): Описано повышение артериального давления и возникновение гипертонических кризов после одновременного введения буспирона и препаратов, действующих на моноаминооксидазу (моклобемид, селегилин);

в связи с этим буспирон нельзя сочетать с ИМАО. После отмены необратимого ИМАО (например, селегилина) до начала введения препарата Спитомин (и наоборот) должно пройти не менее 14 недель. Аналогичным образом, должно пройти не менее 14 дней после отмены препарата Спитомин до начала введения моклобемида (обратимый ИМАО). Однако Спитомин можно давать через 1 день после отмены моклобемида.

- Ингибиторы и индукторы CYP3A4: Исследования in vitro показали, что буспирон в основном метаболизируется изоферментами CYP3A4 цитохрома P450. Одновременное введение буспирона и ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, итраконазола, нефазодона, дилтиазема, верапамила и грейпфрутового сока) может привести к лекарственным взаимодействиям, а при введении сильного ингибитора также повысить уровень буспирона в плазме крови;

поэтому необходимо снижение дозы буспирона (например, до 2,5 мг 2 раза в день). Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин) могут значительно снизить уровни буспирона в плазме крови и ослабить его фармакодинамические эффекты.

- Препараты, сильно связываемые белком Поскольку буспирон сильно связывается с белком (95 %), постоянно существует вероятность взаимодействия с другими белковосвязанными активными веществами. Исследования in vitro показали, что буспирон не может вытеснять из белков сильно связанные препараты (варфарин, фенитоин, пропранолол), но может замещать слабо связанные препараты, например, дигоксин.

- При совместном введении Циметидина и буспирона Cmaxбуспирона возрастает на 40 %, а его AUC не изменяется. Совместное введение этих препаратов требует тщательного медицинского наблюдения.

- При совместном введении диазепама и буспирона уровень нордиазепама несколько повышается и могут возникнуть побочные эффекты: системное головокружение, головная боль, тошнота.

- Вещества, угнетающие ЦНС, и алкоголь: Совместное введение буспирона с триазоламом или флуразепамом не увеличивает длительность или силу эффекта этих бензодиазепинов. После однократной дозы 20 мг буспирона его эффекты на ЦНС не усиливаются. Опыт совместного применения буспирона и других анксиолитиков или других средств, действующих на ЦНС (например, нейролептиков и антидепрессантов), недостаточен. Поэтому в таких случаях необходимо тщательное медицинское наблюдение.

- Другие лекарственные средства: Из-за недостаточности соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными препаратами, сердечными гликозидами, пероральными контрацептивами и противодиабетическими средствами возможно лишь в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Особые указания

- Почечная недостаточность: При умеренной или тяжёлой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50 %. Препарат противопоказан больным с тяжёлой почечной недостаточностью при СКФ менее 10 мл/мин. При лёгкой (СКФ более 30 мл/мин) и умеренной (СКФ 10-30 мл/мин) почечной недостаточности буспирон давать можно, однако при этом следует соблюдать осторожность и назначать сниженные дозы.

- Пожилые пациенты: Пожилой возраст сам по себе не требует уточнения дозы, однако рекомендуется соблюдение осторожности (например, в связи с возможным снижением функции почек и/или печени и повышенной вероятности возникновения побочных эффектов). Пациентам следует назначать низшие возможные эффективные дозы, а в случае повышения дозы следует устанавливать тщательное наблюдение за пациентом.

- Применение препарата требует особой осторожности у больных прямоугольной глаукомой и миастенией.

- В случае непереносимости лактозы при составлении диеты следует учитывать содержание лактозы в таблетках (55,7 мг в таблетках по 5 мг и 111,4 мг в таблетках по 10 мг).

- Пациентам следует рекомендовать не употреблять в пищу грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в значительных количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

- Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон: Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводят на буспирон после длительной бензодиазепиновой терапии, буспирон следует давать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

- Буспирон не вызывает пристрастия к препарату, однако его введение пациентам с установленной или подозреваемой предрасположенностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского контроля.

- Поскольку анксиолитический эффект проявляется после 7-14 дней приёма препарата, а полный терапевтический эффект развивается примерно за 4 недели, пациенты с сильной тревогой нуждаются в тщательном медицинском наблюдении в начальном периоде терапии.

- На протяжении всего курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Результаты клинических исследований показали, что монотерапия буспироном не влияет на показатели психомоторной деятельности пациентов. Несмотря на это, в начале курса лечения возможны преходящие нежелательные эффекты, в связи с чем пациентов следует предупреждать о том, что вождение транспортных средств и управление механизмами возможно только при полной уверенности пациента в своих психомоторных функциях. Способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами следует определять индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение и применения сопутствующей терапии.

Форма выпуска

Таблетки 5 и 10 мг.

По 10 таблеток расфасованы в блистер из ПА/Ал/ПВДХ/Ал. 6 блистеров (60 таблеток) в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Egis Pharmaceuticals, Plc,

Венгрия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СПИТОМИН