СПИРИВА РЕСПИМАТ - Фармакодинамика

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м- холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к Ml — М5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования МЗ-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от МЗ-рецепторов;

период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от МЗ-рецепторов, что свидетельствует о преобладанииселективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный ипродолжительный бронходилатирующийэффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ). Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции лёгких (объём форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная ёмкость лёгких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции лёгких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно улучшал утреннюю и ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от МЗ-рецепторов, что свидетельствует о преобладании

селективности в отношении М3 подтипа рецепторов над М2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и

продолжительный бронходилатирующий

эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ). Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ один раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции лёгких (объём форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная ёмкость лёгких ФЖЕЛ) в течение 30 минут после использования первой дозы. Улучшение функции лёгких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации. Фармакодинамическое равновесие достигалось РЕСПИМАТ значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объёмную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными.

Применение препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата

сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата;

признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-

контролируемых, перекрёстных клинических исследований показал, что

бронходилатирующий эффект препарата

СПИРИВА РЕСПИМАТ (5 мкг) после 4- недельного периода лечения был в

количественном отношении выше, чем эффект препарата СПИРИВА (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно уменьшает одышку;

улучшает качество жизни;

снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12- месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения;

препарат СПИРИВА РЕСПИМАТ значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что СПИРИВА РЕСПИМАТ уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным кортикостероидом, в том числе в комбинации с длительно- действующим агонистом бета 2- адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции лёгких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьёзных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, и увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию.

Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

На страницу препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ

Предыдущий пункт описания препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ

Следующий пункт описания препарата СПИРИВА РЕСПИМАТ