СИМУЛЕКТ - Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования с однократным и многократным введением препарата проводились у больных, перенесших трансплантацию почки. Суммарные дозы колебались от 15 мг до 150 мг.

Всасывание

После внутривенной 30-минутной инфузии 20 мг Симулекта максимальная концентрация в сыворотке составляет 7,1 ±5,1 мг/л. Значения максимальной концентрации (Cmax) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (вплоть до величины. 60 мг, которая была максимальной изученной величиной).

Распределение

Объём распределения при достижении равновесного состояния составляет 8,6±4,1 л. Распределение базиликсимаба в различные органы и ткани ещё полностью не изучено. Эксперименты in vitro с использованием тканей человека показали, что Симулект связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами.

Выведение

Конечный период полувыведения составляет 7,2 ±3,2 сут. Общий клиренс составляет 41±19 мл/ч.

Фармакокинетика у отдельных групп больных

У взрослых больных не выявлено клинически значимого влияния массы тела или пола на такие фармакокинетические параметры как объём распределения и клиренс. Также было показано, что период полувыведения не зависит от возраста (в диапазоне 20-69 лет), пола и расовой принадлежности.

У взрослых пациентов, перенесших пересадку печени, равновесный объём распределения составлял 7,5±2,5 л, период полувыведения — 4,1±2,1 сут., клиренс — 75±24 мл/ч. На значение клиренса оказывали влияние потеря препарата с асцитической жидкостью при дренировании брюшной полости и послеоперационное кровотечение. У этой категории больных более высокие значения клиренса уравновешивались более низкой пороговой величиной концентрации препарата в сыворотке (0.1 мкг/мл), при которой имело место насыщение рецепторов. Поэтому длительность блокады IL-2Ra при данной дозировке Симулекта была такой же, как и у взрослых пациентов после пересадки почки.

Фармакокинетика у детей. Фармакокинетика Симулекта у детей была изучена у 39 детей с впервые пересаженной почкой. У детей в возрасте от 1 года до 11 лет (n = 25), имевших массу тела от 9 до 37 кг и площадь поверхности тела от 0,44 до 1,2 м2, равновесный объём распределения составил 4.8±2.1 л, период полувыведения 9,5±4,5 суток, общий клиренс 17±6 мл/ч. Значения объёма распределения и клиренса у детей примерно на 50 % ниже, чем у взрослых. В данной возрастной группе не отмечено клинически значимого влияния возраста, массы тела и площади поверхности тела на фармакокинетические параметры. У подростков (возраст от 12 до 16 лет, n = 14) параметры фармакокинетики были сходными с соответствующими показателями у взрослых пациентов и составили: равновесный объём распределения 7,8±5,1 л, период полувыведения 9,1±3,9 сут., клиренс 31±19 мл/ч. Взаимосвязь между концентрацией препарата в сыворотке и степенью насыщения рецепторов была оценена у 13 детей и была сходной с соответствующим показателем у взрослых пациентов.

На страницу препарата СИМУЛЕКТ

Предыдущий пункт описания препарата СИМУЛЕКТ

Следующий пункт описания препарата СИМУЛЕКТ