СЕРОФЛО ИНХАЛЕР - Фармакодинамика

Механизм действия

Препарат Серофло Инхалер представляет собой комбинированный лекарственный препарат, в состав которого входят два активных компонента: флутиказон и салметерол. Эти лекарственные вещества относятся к различным классам (синтетический фторированный глюкокортикостероид и селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия) и обладают различными механизмами действия.

Флутиказон - синтетический глюкокортикостероид (ГКС) для местного применения и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие в лёгких, что приводит к уменьшению клинической симптоматики, снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Флутиказона пропионат не вызывает нежелательных явлений, которые наблюдаются при системном приёме кортикостероидов. Фармакологическое действие флутиказона обусловлено способностью связываться с глюкокортикоидными рецепторами клеток-мишеней, в том числе эпителиальных клеток дыхательных путей. По степени сродства к рецепторам флутиказон превосходит в 18 раз дексаметазон, почти в два раза беклометазона-17-монопропионат. Активный метаболит беклометазона дипропионата, и почти в три раза будесонид.

Флутиказон ингибирует приток тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов и цитокинов), вовлеченных в формирование аллерген-специфической сенсибилизации. В результате снижается проницаемость капилляров. Исчезает экссудация, уменьшается секреция слизи слизистыми железами, восстанавливается проходимость бронхиального дерева.

Салметерол представляет собой селективный длительно действующий (до 12 ч) агонист β2-адренорецепторов, имеющий длинную боковую цепь, которая связывается с наружным доменом рецептора.

Фармакологические свойства салметерола обеспечивают более эффективную защиту от индуцируемой гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (продолжительностью не менее 12 ч), чем агонисты β2-адренорецепторов короткого действия.

Салметерол повышает внутриклеточное содержание циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к релаксации гладкой мускулатуры стенки бронхов.

Салметерол минимум в 50 раз более селективен к β2-адренорецепторам, чем сальбутамол.

Подавляет раннюю и позднюю стадию аллергической реакции;

после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, подавление поздней стадии длится 30 ч, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует.

Описанные свойства свидетельствуют о том, что салметерол помимо бронхолитического эффекта обладает дополнительным действием, клиническая значимость которого окончательно не устанавлена.

Салметерол предотвращает возникновение бронхоспазма, снижает сопротивление дыхательных путей, увеличивает жизненную ёмкость лёгких. В терапевтических дозах не оказывает действия на сердечно-сосудистую систему.

На страницу препарата СЕРОФЛО ИНХАЛЕР

Предыдущий пункт описания препарата СЕРОФЛО ИНХАЛЕР

Следующий пункт описания препарата СЕРОФЛО ИНХАЛЕР