СЕРЛИФТ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N012258/01

Торговое наименование

Серлифт

Международное непатентованное наименование

Сертралин

Лекарственная форма

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Состав

Таблетки 50 мг

Активное вещество: сертралина гидрохлорид 55.96 мг, эквивалентный 50 мг сертралина Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102), гипроллоза -L, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Оболочка: опадрай белый OY-S-58910, вода очищенная (испаряется в процессе производства). Состав красителя опадрай белый OY-S-58910: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, тальк.

Таблетки 100 мг

Активное вещество: сертралина гидрохлорид 111.92 мг, эквивалентный 100 мг сертралина Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 101), целлюлоза микрокристаллическая (Авицель PH 102), гипроллоза -L, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная (испаряется в процессе производства).

Описание

Таблетки 50 мг: белые или почти белые овальной формы таблетки покрытые плёночной оболочкой с выгравированной надписью "50" на одной стороне и с риской на другой. Таблетки 100 мг: белые или почти белые овальной формы таблетки покрытые плёночной оболочкой с выгравированной надписью "100" на одной стороне и с риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант

Фармакодинамика

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина;

в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.

Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую ^ передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга);

что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа-2- адренорецепторов.

Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия. Не усиливает активность симпатической нервной системы.

Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым, дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам;

не ингибирует моноаминооксидазу (МАО).

В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела. Начальный эффект наблюдается уже в течение 7 дней, полный — через 2-4 недели.

Фармакокинетика

Абсорбция сертралина высокая, но медленная. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приёма препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приёме. Биодоступность во время приёма пищи повышается на 25 %, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками плазмы составляет 98 %. Объём распределения >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N- десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты вьщеляются с мочой и калом в равных количествах. Около 0,2 % сертралина выводится почками в неизменном виде. Время полувыведения препарата 22-36 часов, не зависит от возраста и пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.

Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности, фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет. Сертралин не диализируется.

Показания к применению

Депрессивные состояния различной этиологии, в том числе сопровождающиеся чувством тревоги (лечение и профилактика)Панические расстройства с агорафобией и без агорафобии

Обсессивно- компульсивное расстройство (ОКР)Посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата

Совместное применение сертралина и ингибиторов МАОСовместное применение сертралина с триптофаном или фенилфлурамином

Совместное применение с пимозидом

Эпилепсия в период обострения

Детский возраст до 6 летБеременность и период лактации

С осторожностью

органические заболевания головного мозга (в том числе задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия (в анамнезе и вне обострения), печёночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, у детей старше 6 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемые испытания сертралина у беременных женщин не проводились, в связи с этим во время беременности препарат может быть назначен только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста, получающие лечение Серлифтом, должны применять адекватные методы контрацепции. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, поэтому применение Серлифта у кормящих женщин не рекомендуется. Если же лечение необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Способ применения и дозы

Депрессии и ОКР:

Взрослые

Внутрь. 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приёма пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг в неделю). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней.

У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель терапии.

Панические расстройства и ПТСР: начальная доза — 25 мг/сут утром или вечером с последующим увеличением в течение 1 недели до 50 мг/сут, а затем постепенно на 50 мг в неделю можно увеличить дозу до 200 мг/сут. Терапевтический эффект достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако, для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель.

При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта.

У пожилых пациентов не возникает необходимости в специальном подборе дозы.

Больные с нарушением функции печени требуют особого внимания при лечении Серлифтом. При тяжёлом нарушении функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приёмами. У больных с нарушением функции почек специально подбирать дозу не требуется.

Дети с ОКРДля детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг один раз в день.

У подростков 13-17 лет начальная доза — 50 мг/сут утром или вечером однократно. Суточную дозу можно постепенно увеличить на 50 мг в неделю до максимальной дозы 200 мг/сут. Следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми и при назначении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательно наблюдать за детьми, чтобы при первых признаках передозировки отменить препарат.

Для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель терапии.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия, тахикардия, гиперемия кожи или «приливы» крови к лицу.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — анорексия, повышение аппетита(возможно как следствие устранения депрессии), сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, гипестезия, амнезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, тревога, психомоторное возбуждение, психоз, деперсонализация, нервозность, гипомания, мания, панические реакции, зевота, серотониновый синдром (см. в разделе «Передозировка»).

Со стороны опорно-двигательной системы, артралгия, миалгия

Со стороны гепато-билиарной системы: редко- панкреатит, гепатит, желтуха, печёночная недостаточность, асимптоматическое повышение активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы).

Со стороны мочевыделительной системы, задержка мочи и недержание мочи.

Со стороны половой системы: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея.

Со стороны кожного покрова

сыпь (редко — мультиформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация), ангионевротический отёк, экхимозы, зуд и анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и эндокринной системы

гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ), гиперпролактинемия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, кровотечения (в т.ч носовое), пурпура. Другие: редко — синдром «отмены», повышенное потоотделение;

недомогание.

Передозировка

Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако, при одновременном применении с другими препаратами или этанолом может возникнуть тяжёлое отравление.

Передозировка может вызвать серотониновый синдром.

Начальные проявления серотонинового синдрома наблюдаются со стороны нервной системы (экстрапирамидные симптомы — тремор, дезориентация, неусидчивость, мышечный гипертонус;

гиперрефлексия;

миоклонические подергивания сначала в стопах, затем распространяются по всему телу;

атаксия;

нарушение координационных проб) и со стороны желудочно-кишечного тракта (спазмы в животе, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, диспепсия).

При утяжелении состояния развивается маниакальноподобное состояние.

Финальная стадия напоминает злокачественный нейролептический синдром: лихорадка, профузный пот, маскообразное лицо, сальность лица.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объём распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемолерфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжёлые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО, включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома (см. раздел «Передозировка»).

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует наблюдения. Не совместим с этанолом.

Производные кумарина: при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени — в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения Серлифтом и после его отмены.

Циметидин. При одновременном применении в значительной степени снижает клиренс сертралина.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома P450. Хотя сертралин обладает лишь потенциальным свойством вызывать клинически значимое подавление изоэнзима 2D6 цитохрома P450, однако, при совместном применении с препаратами, метаболизируемыми этим изоэнзимом (дезипрамин, трициклические антидепрессанты, антиаритмические препараты 1с класса — пропафенон и флеканаид), применяются более низкие дозы сертралина, а при отмене сертралина могут потребоваться повышенные дозы этих препаратов.

Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома P450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP ЗАЗ/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяются. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает CYP2C9.Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима СНЗ 2С19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP1А2.Суматриптан. Яри совместном применении с сертралином у пациентов возникали слабость, гиперрефлексия, нарушение координации движений, поэтому при необходимости такого сочетания за пациентами должно осуществляться наблюдение.

Толбутамид: сертралин снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении)Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем лечении сертралином. Однако, тремор чаще наблюдается при их совместном применении.WПрепараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора обратного захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако, при этом требуется соблюдать осторожность. Не совместим с триптофаном и фенифлурамином.

Индукция микросомальных ферментов печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5 % наблюдений.

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет 13-адреноблокирующее действие атенолола.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота: присовместном применении возрастает риск кровотечения.

Особые указания

Серлифт не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращение лечения ИМАО. Аналогично после отмены Серлифта в течение 14 дней не назначают ИМАО.

У больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Необходимо осуществлять строгий контроль за поведением больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительное улучшение в результате проводимого лечения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Назначение Серлифта может сопровождаться нарушением психомоторных функций. Поэтому во времялечения Серлифтом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 50 мг и 100 мг.

По 10 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке

По 14 штук в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ/ПВдХ пленки; 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

Список Б.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

RANBAXY LABORATORIES, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата СЕРЛИФТ