СЕБИВО - Фармакокинетика

Абсорбция и биодоступность У здоровых добровольцев через 1-4 часа (в среднем через 2 часа) после приёма внутрь 600 мг препарата максимальная концентрация (Сmах) телбивудина в плазме крови в равновесном состоянии составляла 3.69± 1.25 мкг/мл (среднее значение ± стандартное отклонение). Для телбивудина площадь под кривой «концентрация время» (AUC) и минимальная концентрация в плазме крови составляли 26.10±7.2 мкг/ч/мл и 0.2-0.3 мкг/мл соответственно.

При применении препарата один раз в сутки равновесное состояние достигается через 5-7 дней с аккумуляцией приблизительно в 1.5 раза и предполагаемым периодом полувыведения 15 часов.

Абсорбция телбивудина и системное воздействие на организм не менялись при однократном приёме в дозе 600 мг вместе с пищей.

Распределение

Связывание телбивудина с белками плазмы крови человека in vitro низкое (около 3.3 %).

Кажущийся объём распределения телбивудина превышает общее количество жидкости в организме, что позволяет предположить широкое распределение телбивудина в тканях. Телбивудин распределяется в равной степени между плазмой крови и внутриклеточной жидкостью.

Метаболизм

Не было выявлено метаболитов телбивудина после применения 14С-телбивудина у человека.

Телбивудин не является субстратом, ингибитором, или индуктором ферментной системы цитохрома P450 (CY450).

Выведение

После достижения Сmах, снижение концентрации телбивудина в плазме происходит биэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (Т1/2) 40-49 часов.

Телбивудин выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Почечный клиренс телбивудина соответствует нормальной скорости клубочковой фильтрации, что позволяет предположить его выведение, в основном, путём пассивной диффузии. После приёма телбивудина внутрь однократно в дозе 600 мг приблизительно 42 % дозы определяется в моче в течение 7 дней.

Не имеется существенных различий фармакокинетики телбивудина в зависимости от пола и расы.

Дети

Фармакокинетические особенности применения препарата у детей не установлены.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетика телбивудина при однократном приёме изучалась у пациентов, без ХГВ, с различной степенью нарушений функции почек (оценка по клиренсу креатинина). У пациентов с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин), наблюдается повышение биодоступности (AUCo-inf) и снижение общего клиренса телбивудина. При применении телбивудина у пациентов с нарушением функции почек средней или тяжёлой степени следует увеличивать интервал между приёмом.

Пациентам с терминальной стадией заболевания почек телбивудин следует принимать после проведения гемодиализа.

Гемодиализ (до 4 ч) уменьшает системное воздействие телбивудина приблизительно на 23 %. После проведенного гемодиализа коррекция режима дозирования препарата проводится в зависимости от значения клиренса креатинина. При регулярном гемодиализе коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени Фармакокинетика телбивудина после однократного приёма 600 мг изучалась у пациентов, без ХГВ, с нарушениями функции печени лёгкой, средней и тяжёлой степени.

По сравнению с пациентами с неизменённой функцией печени, изменений фармакокинетики телбивудина не наблюдалось. Не требуется изменения дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени.

На страницу препарата СЕБИВО

Предыдущий пункт описания препарата СЕБИВО

Следующий пункт описания препарата СЕБИВО