САЙРОНЕМ - Фармакодинамика

Меропенем — антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.Меропенем оказывает бактерицидное действие за счёт воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.

Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергетически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом. Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов;

уменьшение сродства к целевым ПСБ;

активация механизмов эффлюкса;

продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов. Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

Категории возбудители	Диаметр зоны (мм)
Чувствительный	≥ 14
Промежуточный	От 12 до 13
Резистентный	≤11

В следующей таблице приведены пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

Патогены	Чувствительность	Резистентность
	(мг/л)	(мг/л)
Enterobacteriaceae	≤2	>8
Pseudomonas	≤2	>8
Acinetobacter	≤2	>8
Streptococcus групп А, В, C, G	≤2	>2
Streptococcus pneumoniae¹	≤2	>2
Другие стрептококки	2	2
Enterococcus⁵	-	-
Staphylococcus²	Зависит от наличия чувствительности к
	метициллину
Haemophilus influenzae¹, Moraxella catarrhalis	≤2	>2
Neisseria meningitides^2,3	≤0,25	>0,25
Грамположительные анаэробы	≤2	>8
Грамотрицательные анаэробы	≤2	>8
Неспецифические пороговые значения⁴	≤2	>8

1: Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniaе и Haemophilus influenzae при менингите — 0,25 мг/л;2: Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.3: Значения, используемые только при менингите.4: Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учета специфики распределения МИК конкретных патогенов.5: Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов.

Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения:

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis1, Staphylococcus aureus(метициллин-чувствительный)2Род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включаяStaphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae группы В Группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedins), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы AГрамотрицательные аэробы:Citrobacter freudii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.Грамположительные анаэробы:Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticusРод Peptostreptococcus (включая P. micros, P anaerobius, P. magnus)Грамотрицательные анаэробы:Bacteroides сассае, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiensПатогены, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:

Грамположительные аэробы:Enterococcus faecium1Грамотрицательные аэробы:

Род Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosaПатогены, обладающие природной резистентностью:

Грамотрицательные аэробы:Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.Другие возбудители:Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae1: возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью2: все метициллин-резистентные стафилококки, резистентные к меропенему.

На страницу препарата САЙРОНЕМ

Предыдущий пункт описания препарата САЙРОНЕМ

Код АТХ

Следующий пункт описания препарата САЙРОНЕМ

Фармакокинетика

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.