РУМИКОЗ - Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приёме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.

Распределение

Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приёма препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приёме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приёме 200 мг один паз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приёме 200 мг два раза в сутки). При длительном приёме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы — 99,8 %.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в лёгких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения;

в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желёз.

Метаболизм

Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол- оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24-36 ч. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками — менее 0,03 % дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

На страницу препарата РУМИКОЗ

Предыдущий пункт описания препарата РУМИКОЗ

Следующий пункт описания препарата РУМИКОЗ