РУМИКОЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

Р N001739/01

Торговое наименование

Румикоз

Международное непатентованное наименование

Итраконазол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

Активное вещество:

Пеллеты итраконазола 464,00 мг: итраконазол 100,00 мг, сахарные пеллеты (сахароза 80,0-91,5 %, крахмал кукурузный 8,5-20,0 %, вода максимум 1,5%) 207,44 мг, полоксамер-188 (Лутрол) 25,94 мг, полоксамер-188 (Лутрол) микронизированный 0,51 мг, гипромеллоза 130,11 мг.

Состав оболочки капсулы:

Корпус:

титана диоксид E 171 2,0000 %, желатин до 100%.

Крышка:

титана диоксид Е 171 2,0000 %, краситель азорубин Е 122 0,0494 %, краситель солнечный закат жёлтый Е 110 0,0197 %, краситель хинолиновый жёлтый Е 104 0,0192 %, краситель железа оксид красный Е 172 0,3500 %, краситель железа оксид чёрный Е 172 0,0850 %, желатин до 100%.

Описание

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-жёлтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство

Код АТХ

J02AC02

Фармакодинамика

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов.

Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum);

дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei);

Aspergillus spp., Histoplasma spp,: Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium mameffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приёме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.

Распределение

Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приёма препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приёме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приёме 200 мг один паз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приёме 200 мг два раза в сутки). При длительном приёме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы — 99,8 %.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в лёгких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме.

Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения;

в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желёз.

Метаболизм

Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол- оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24-36 ч. Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками — менее 0,03 % дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться.

У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

Показания к применению

- Дерматомикозы;

- грибковый кератит;

- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Румикоз должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз, другие системные или тропические микозы;

- кандидамикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;

- глубокие висцеральные кандидозы;

- отрубевидный лишай.

Противопоказания

- Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

- одновременный с препаратом Румикоз прием следующих лекарственных средств:

препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);мидазолам и триазолам (для приёма внутрь);препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).

С осторожностью

Детский возраст, тяжёлая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печёночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременным женщинам препарат Румикоз следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Биодоступность препарата при пероральном приёме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальный клинический и микологический эффект достигается через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит;

очень редко — тяжёлое токсическое поражение печени, в том числе острая печёночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк;

редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отёк лёгких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в тёмный цвет.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печёночных ферментов, не рекомендуется.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом СУР3А4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел «Фармакокинетика»). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз не рекомендуется: блокаторы кальциевых каналов — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путём метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приёме с препаратом Румикоз. Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами

При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить: пероральные антикоагулянты;

ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);

некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);

расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);

некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);

некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА (аторвастатин);

некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);

другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид. Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

- Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

- При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

- Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приёмом Румикоза. Румикоз не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

- Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола;

итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приёме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

-У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

- При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приёма Румикоза. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза с кислыми напитками.

- В очень редких случаях при применении Румикоза развивалось тяжёлое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печёночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

- Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приёмом капсул Румикоза.

- Нет данных о перекрёстной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

- У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Румикоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Не наблюдалось.

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг.

По 5, 6 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку по 6 капсул или 3 контурные ячейковые упаковки по 5 капсул, или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Валента Фармацевтика, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РУМИКОЗ