РОКСИТРОМИЦИН САНДОЗ - Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) препарата для дозы 150 мг в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 6,6 мг/л, для дозы 300 мг — 9,6 мг/л через 1,5 ч. Применение с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При применении взрослыми 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 ч, через 24 ч в плазме крови все ещё определяются терапевтические концентрации. Равновесная концентрация в плазме при применении 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет при применении 150 мг около 9,3 мг/л;

при 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней — 10,9 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в лёгкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины, предстательную железу и матку. Рокситромицин накапливается в макрофагах и полиморфных нейтрофильных лейкоцитах, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. Объём распределения — 31,2 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-гликопротеином, зависит от насыщаемой концентрации препарата), в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами (не зависит от насыщаемой концентрации препарата) и составляет около 80-96 % и зависит от плазменной концентрации рокситромицина (выше 4 мг/л).

Метаболизируется частично в печени при участии ферментной системы цитохрома P450, при этом образуются как неактивные, так и активные метаболиты, выделяемые с желчью.

Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизменённом виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть — почками (10 %), лёгкими (15 %). Период полувыведения (T½) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет — до 20 ч.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) T½ увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Сmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приёма при сравнении с пациентами молодого возраста.

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью после приёма внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T½до 25 ч и увеличение значения Сmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью Сmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Сmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

На страницу препарата РОКСИТРОМИЦИН САНДОЗ

Предыдущий пункт описания препарата РОКСИТРОМИЦИН САНДОЗ

Следующий пункт описания препарата РОКСИТРОМИЦИН САНДОЗ