РОКСИТРОМИЦИН САНДОЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N016037/01

Торговое наименование

Рокситромицин Сандоз

Международное непатентованное наименование

Рокситромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг;

плёночная оболочка: пленочное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (Е171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].

Описание

Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.

Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой "R 150" на другой стороне.

Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной

оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне с гравировкой "R 300" на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид

Код АТХ

J01FA06

Фармакодинамика

Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия — ингибирование синтеза белков путём связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.

Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в том числе Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.

Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.

Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация (Cmax) препарата для дозы 150 мг в плазме крови достигается через 2,2 ч и составляет 6,6 мг/л, для дозы 300 мг — 9,6 мг/л через 1,5 ч. Применение с интервалом 12 ч обеспечивает сохранение эффективных концентраций в крови в течение 24 ч. При применении взрослыми 150 мг рокситромицина 2 раза с интервалом 12 ч, через 24 ч в плазме крови все ещё определяются терапевтические концентрации. Равновесная концентрация в плазме при применении 150 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней достигается между 2 и 4 днями и составляет при применении 150 мг около 9,3 мг/л;

при 300 мг 2 раза в сутки в течение 11 дней — 10,9 мг/л.

Хорошо проникает в ткани, особенно в лёгкие (концентрация 5,6-3,7 мг/кг), небные миндалины, предстательную железу и матку. Рокситромицин накапливается в макрофагах и полиморфных нейтрофильных лейкоцитах, стимулируя их фагоцитарную активность. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту, экскретируется с грудным молоком. Объём распределения — 31,2 л. Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альфа-1-гликопротеином, зависит от насыщаемой концентрации препарата), в меньшей степени — с альбуминами и липопротеинами (не зависит от насыщаемой концентрации препарата) и составляет около 80-96 % и зависит от плазменной концентрации рокситромицина (выше 4 мг/л).

Метаболизируется частично в печени при участии ферментной системы цитохрома P450, при этом образуются как неактивные, так и активные метаболиты, выделяемые с желчью.

Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизменённом виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть — почками (10 %), лёгкими (15 %). Период полувыведения (T½) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет — до 20 ч.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) T½ увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Сmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приёма при сравнении с пациентами молодого возраста.

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью после приёма внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T½до 25 ч и увеличение значения Сmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью Сmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.

У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Сmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами: У взрослых:- инфекции ЛOP-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);

- инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония (в том числе атипичная), бронхит, бактериальные инфекции при хронических обструктивных заболеваниях лёгких);

- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам);

- инфекции урогенитального тракта (за исключением гонококковых инфекций), включая уретриты, цервициты, цервиковагиниты.

У детей:- инфекции ЛOP-органов (острый фарингит, тонзиллит, синусит);

- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго, рожа у пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамным антибиотикам).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к рокситромицину и другим компонентам препарата;

- повышенная чувствительность к другим антибактериальным препаратам из группы макролидов;

- одновременное применение препаратов производных эрготамина и дигидроэрготамина;

- одновременное применение с препаратами, которые являются субстратами CYP3A4 (в том числе астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин);

- редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в составе содержится лактоза);

- детский возраст до 4 лет (для данной лекарственной формы);

- беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

применяют препарат у пациентов с нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);

при астеническом бульбарном параличе (myasthenia gravis);

с удлинением интервала QT (врождённый синдром удлиненного интервала QT; одновременное применение препаратов, способных удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA (например, прокаинамид) и III классов (например, амиодарон), трициклические антидепрессанты, макролиды, некоторые противогрибковые препараты (например, флуконазол), фторхинолоны (например, моксифлоксацин), антипсихотические средства (нейролептики) (например, клозапин, рисперидон), некоторые противовирусные препараты (например, телапревир), циталопрам));

нарушением атриовентрикулярной проводимости, аритмией, клинически значимой брадикардией, клинически выраженной сердечной недостаточностью;

при одновременном применении с колхицином, циклоспорином, теофиллином, агонистами дофаминовых стимуляторов -алкалоидов спорыньи (в том числе бромокриптин, каберголин, лисурид, перголид);

при одновременном применении с варфарином, дизопирамидом, дигоксином;

с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести;

с почечной недостаточностью;

у пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Контролируемых исследований применения рокситромицина у беременных женщин не проводилось, поэтому беременным женщинам рокситромицин противопоказан.

Нет клинических исследований применения рокситромицина у кормящих женщин. Около 0,05 % принятой дозы рокситромицина проникает в грудное молоко.

При необходимости применения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. За 15 мин до приёма пищи.

Необходимо строго соблюдать режим и схему лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать её через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять её как можно скорее;

не принимать, если почти наступило время приёма следующей дозы;

не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Взрослые: по 150 мг2 раза в сутки. Возможно применение 300 мг однократно в сутки.

Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг

У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса.

Дети с массой тела 18-26 кг — по 50 мг 2 раза в день.

Дети с массой тела 27-40 кг — по 100 мг 2 раза в день.

При одновременной почечной и печёночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.

У пожилых пациентов коррекции дозы рокситромицина не требуется (только если нет снижения функции почек).

При тяжёлой печёночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.

При почечной недостаточности умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции дозы препарата. При тяжёлой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приёмом препарата.

Длительность применения препарата Рокситромицин Сандоз зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов;

при стрептококковой инфекции — 10 дней.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (невозможно посчитать по имеющимся данным). Инфекционные и паразитарные заболевания, инфекции

частота неизвестна: развитие суперинфекции (при длительном применении), колит, вызванный Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), грибковая инфекция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы нечасто: эозинофилия;

частота неизвестна: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

частота неизвестна: анафилактический шок.

Со стороны нервной системы

часто: головокружение, головная боль;

частота неизвестна: парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств

частота неизвестна: транзиторная глухота, нарушение вкуса (дисгевзия), потеря вкуса, нарушение обоняния, потеря обоняния (аносмия), снижение слуха, шум в ушах (тиннит), вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, в том числе по типу «пируэт».

Со стороны дыхательной системы частота неизвестна: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в эпигастральной области живота, диарея;

частота неизвестна: диарея с примесью крови, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна: холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.

часто: сыпь;

нечасто: крапивница, многоморфная эритема;

частота неизвестна: ангионевротический отёк, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Лабораторные показатели

частота неизвестна: повышение активности «печеночных» трансаминаз,

повышение концентрации щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или Вы заметили

другие побочные явления, не указанные в инструкции, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение. Возможно удлинение интервала QT, а также усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка не позднее чем через 2-3 ч после применения препарата. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации

Одновременное применение рокситромицина с эрготамином и его производными противопоказано, так как возможно снижение перфузии тканей конечностей, что может привести к их некрозу.

Не рекомендуемые комбинации

При применении рокситромицина с препаратами, метаболизирующимися при помощи изофермента CYP3A, такими как астемизол, цизаприд или пимозид, повышается плазменная концентрация последних и увеличивается риск удлинения интервала QT и/или развития аритмии (по типу «пируэт»). Несмотря на то, что рокситромицин слабо ингибирует изофермент CYP3A, нельзя исключить его влияния на метаболизм указанных препаратов. Поэтому во избежание возникновения фатальных побочных эффектов не рекомендуется одновременное применение рокситромицина и астемизола, цизаприда или пимозида.

Некоторые макролиды фармакокинетически взаимодействуют с терфенадином, приводя к повышению концентрации в плазме крови последнего, что может стать причиной развития желудочковой аритмии (обычно по типу «пируэт»). Несмотря на то, что такая реакция не была продемонстрирована при применении рокситромицина и исследования с малым количеством здоровых добровольцев не выявили фармакокинетического взаимодействия рокситромицина и терфенадина или соответствующих изменений на электрокардиограмме (ЭКГ), одновременное применение препаратов не рекомендуется.

Комбинации препаратов, при применении которых следует соблюдать осторожность

При одновременном применении рокситромицина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами IA (напр., прокаинамид) и III классов (^например, амиодарон), трициклическими антидепрессантами, метадоном, макролидами, некоторыми противогрибковыми препаратами (флуконазол), фторхинолонами (моксифлоксацин), антипсихотическими средствами (нейролептиками) (например, клозапин, рисперидон), некоторыми противовирусными препаратами (телапревир), циталопрамом), возможно возникновение тяжёлых аритмий, в частности по типу «пируэт», поэтому следует соблюдать осторожность.

Клинически значимого взаимодействия рокситромицина с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени и Международного нормализованного отношения (MHO) при одновременном применении с антагонистами витамина K, поэтому в период лечения необходимо контролировать MHO.

Исследование in vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы приводя к его повышению в сыворотке крови. Поэтому при одновременном применении рокситромицина и дизопирамида рекомендуется контролировать ЭКГ, и если возможно, плазменную концентрацию последнего.

Исследования показали, что рокситромицин может увеличить абсорбцию дигоксина. Этот эффект, общий для всех макролидов, может, очень редко приводить к интоксикации сердечными гликозидами. Это может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушение ритма сердца. Поэтому, при одновременном применении рокситромицина и дигоксина (или другого сердечного гликозида) необходимо контролировать ЭКГ и плазменную концентрацию дигоксина. Одновременное применение рокситромицина с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (статинами) повышает риск развития рабдомиолиза вследствие повышения плазменной концентрации статинов, поэтому применять данную комбинацию препаратов следует под тщательным наблюдением врача.

Рокситромицин увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация–время») мидазолама в среднем на 47 %, что усиливает и увеличивает продолжительность действия мидазолама.

Рокситромицин незначительно повышает плазменную концентрацию теофиллина, что не требует коррекции дозы.

Рокситромицин может увеличивать AUC бромокриптина, что может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов. Рокситромицин увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина на 50 %.

Рокситромицин может увеличивать плазменную концентрацию рифабутина. У женщин при одновременной терапии гормональными контрацептивами, содержащими эстроген и прогестерон, увеличивается риск развития побочных эффектов.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидом алюминия и магния. При одновременном применении с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина, что может приводить к увеличению риска развития его побочных эффектов, в том числе нефротоксическое действие.

При одновременном применении с агонистами дофаминовых рецепторов (в том числе бромокриптин, перголид, лисурид, каберголин) наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов.

При одновременном применении с циклоспорином отмечалось повышение плазменных концентраций циклоспорина на 50 %, которое постепенно снижалось после прекращения приёма рокситромицина.

Особые указания

При врожденном или приобретенном синдроме удлиненного интервала QT, гипокалиемии, гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, симптоматической сердечной недостаточности, аритмиях в анамнезе применение рокситромицина возможно только после строгой оценки соотношения риск/польза.

В случае появления аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Пациентам в этих случаях следует назначать симптоматическую терапию, используя антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды.

При лечении пациентов препаратом Рокситромицин Сандоз необходимо учитывать риск развития псевдомембранозного колита (вызываемого Clostridium difficile). Если имеется подозрение на псевдомембранозный колит, применение препарата Рокситромицин Сандоз следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. В этом состоянии препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Как и в случае с другими макролидами, рокситромицин может усиливать проявления миастении гравис.1 таблетка, покрытая оболочкой (50; 150 или 300 мг), соответствует менее 0,01 XE.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном влиянии препарата Рокситромицин Сандоз на способность к управлению транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет. В случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, галлюцинации, следует воздержаться от управления транспортными средствами или занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50 мг, 150 мг, 300 мг.

Первичная упаковка

Таблетки по 50 и 150 мг:

По 5 или 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.

Таблетки по 300 мг:

По 5, 7, 10 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в ПВХ/Ал. блистер.

Вторичная упаковка

Таблетки по 50 и 150 мг:

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Таблетки по 300 мг:

По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Специальные меры предосторожности при обращении с препаратом и при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Не требуется специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

S.C. SANDOZ,

Румыния

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РОКСИТРОМИЦИН САНДОЗ