РИСПЕРИДОН КАНОН - Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. TCmaxрисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона — через 4-5 дней.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объём распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90 %, 9-гидроксирисперидона — 77 %.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 ч.

Выводится почками (70 %: из них 35-45% — в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14 %).

Исследование однократного приёма препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. При печёночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.

На страницу препарата РИСПЕРИДОН КАНОН

Предыдущий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН КАНОН

Следующий пункт описания препарата РИСПЕРИДОН КАНОН