РИСПЕРИДОН КАНОН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-004845/10

Торговое наименование

Рисперидон Канон

Международное непатентованное наименование

Рисперидон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активные вещества: рисперидон 1 мг, 2 мг и 4 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 42 мг, 60 мг, 90 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 14 мг, 19 мг, 29,5 мг, магния стеарат 0,7 мг, 1 мг, 1,5 мг, повидон К-30 6 мг, 8 мг, 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,3 мг, 50 мг, 75 мг;

состав плёночной оболочки: селекоат AQ-02003 3 мг, 4 мг, 6 мг в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,8 мг, 2,4 мг, 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 0,54 мг, 0,72 мг, 1,08 мг, титана диоксид 0,66 мг, 0,88 мг, 1,32 мг.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе — почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

N05AX08

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Связывается также с альфа1-адренорецепторами при несколько меньшей аффинности с Н1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;

противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;

гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические лекарственные средства (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная. Пища не влияет на полноту и скорость абсорбции. TCmaxрисперидона — 1 ч, 9-гидроксирисперидона — 3 ч (при высокой активности изофермента CYP2D6) и 17 ч (при низкой активности изофермента CYP2D6). Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата. Равновесная концентрация рисперидона у большинства пациентов достигается в течение 1 дня, 9-гидроксирисперидона — через 4-5 дней.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС), грудное молоко. Объём распределения 1-2 л/кг. Связывание с белками плазмы (с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином) рисперидона составляет 90 %, 9-гидроксирисперидона — 77 %.

Метаболизируется изоферментом CYP2D6 до активного метаболита — 9-гидроксирисперидона (рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию). Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.

Период полувыведения рисперидона составляет 3 ч.; 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции — 20-24 ч.

Выводится почками (70 %: из них 35-45% — в виде фармакологически активной фракции) и кишечником (14 %).

Исследование однократного приёма препарата выявило более высокую концентрацию в плазме крови и более медленное выведение у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. Выведение замедлено у больных пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью. При печёночной недостаточности содержание рисперидона в плазме повышается на 35%.

Показания к применению

- Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

- аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

- поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

- в качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

- в качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

- Гиперчувствительность;

- период лактации;

- детский возраст (до 15 лет) — эффективность и безопасность не установлены.

С осторожностью

С осторожностью применяется при опухоли мозга, кишечной непроходимости, передозировке лекарственными средствами, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда), обезвоживании, нарушениях мозгового кровообращения, гиповолемии, болезни Паркинсона, судорогах (в том числе в анамнезе), злоупотреблении лекарственными средствами, лекарственной зависимости, почечной недостаточности тяжёлой степени, печёночной недостаточности тяжёлой степени, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), беременность.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Взрослым и детям старше 15 лет назначается 1 или 2 раза в сутки.

Шизофрения. Начальная доза составляет 2 мг/сут. На 2 день — до 4 мг/сут. С этого момента при необходимости дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать в диапазоне — 4-6 мг/сут.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: Оптимальная доза — 1 мг 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза — 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) — не чаще чем через день. Оптимальная доза — 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более. Оптимальная доза — 1 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у пожилых пациентов и у больных почечной или печёночной недостаточностью (при необходимости использовать адекватную лекарственную форму).

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, нечеткость зрения, экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).

У больных шизофренией — гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение активности креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение артериального давления (АД).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, повышение или снижение массы тела, гипергликемия или обострение ранее существовавшего сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, в том числе аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отёк.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, себорея, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, ринит.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седация, тахикардия, снижение АД, экстрапирамидные расстройства;

редко — удлинение интервала QT.

Лечение: обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и прием активированного угля вместе со слабительным. Немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий. Специфического антидота нет. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При снижении АД и сосудистом коллапсе — внутривенно вводить инфузионные растворы и/или адреностимуляторы. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов — антихолинергические лекарственные средства. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию рисперидона в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

При одновременном приёме карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении с рисперидоном этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС), приводят к аддитивному угнетению функции ЦНС.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне применения рисперидона.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени — его активной антипсихотической фракции).

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических лекарственных средств, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими лекарственными средствами.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких доз рисперидона или при их постепенном увеличении.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу рисперидона следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических лекарственных средств.

При злокачественном нейролептическом синдроме — необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов микросомальных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 1 мг, 2 мг и 4 мг.

По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или фольги алюминиевой многослойной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 5, 6, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, или по 1,2, 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 25 °C, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Канонфарма Продакшн, ЗАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата РИСПЕРИДОН КАНОН