РАПИМЕД - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70 % от максимального уровня. Биодоступность — 14 % (за счёт пресистемного метаболизма и неполного всасывания). После приёма внутрь 100 мг суматриптана максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 54 нг/мл. Связь с белками плазмы — 14-21 %, общий объём распределения — 170 л (2,4 л/кг). Метаболизируется путём окисления при участии моноаминооксидазы (МАО) (преимущественно изофермента А) с образованием основного метаболита — индолуксусного аналога суматриптана, не обладающего фармакологической активностью в отношении 5НТ1-5НТ2-серотониновых рецепторов, Основной метаболит выводится преимущественно с мочой, в виде свободной кислоты и его глюкуронидного конъюгата. Период полувыведения суматриптана (T½) — около 2 ч. Плазменный клиренс — 1160 мл/мин, почечный клиренс — 260 мл/мин;

внепочечный клиренс — 80 % от общего клиренса.

Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97 % после приёма внутрь) — свободной кислоты или глюкоронидного конъюгата.

На страницу препарата РАПИМЕД

Предыдущий пункт описания препарата РАПИМЕД

Следующий пункт описания препарата РАПИМЕД