РАМИГАММА - Фармакокинетика

После приёма внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция составляет 50-60 %, прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию.

Рамиприл метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита — рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронируется. Максимальная концентрация рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 часа после приёма, равновесная концентрация — к 4 дню приёма препарата.

Около 73 % рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.

Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма почками (около 60 %) и через кишечник (около 40 %), преимущественно в виде метаболитов, менее 2 % от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Период полувыведения для рамиприла — 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с периодом полувыведения 3 ч, затем следует переходная фаза периодом полувыведения — 15 ч и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и периодом полувыведения 4-5 дней. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК).

У пациентов с печёночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен.

При хронической сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5-1,8 раза.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

На страницу препарата РАМИГАММА

Предыдущий пункт описания препарата РАМИГАММА

Следующий пункт описания препарата РАМИГАММА