ПРОПИНЕМ - Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном введении 250 мг меропенема в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — около 23 мкг/мл, для дозы 1 г — около 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») нет). При увеличении дозы с 250 мг до 2 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг — Сmах около 52 мкг/мл, 1 г — около 112 мкг/мл.

При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается.

Распределение

Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации препарата и составляет приблизительно 2 %.

После быстрого введения (не более 5 минут) меропенема его фармакокинетика соответствует биэкспоненциальной. После инфузионного введения на протяжении 30 минут это соответствие становится менее очевидным.

Меропенем проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе легочную ткань, секрет бронхов, желчь, спинномозговую жидкость, ткани женских половых органов, кожу, фасции, мышечную ткань и перитонеальный экссудат.

Метаболизм

Метаболизм меропенема происходит путём гидролиза бета-лактамного кольца с образованием микробиологически неактивного метаболита.

Выведение

Меропенем выводится преимущественно почками — около 70 % (50-75%) дозы препарата в неизменённом виде в течение 12 часов, остальные 28 % — в виде микробиологически неактивного метаболита. Около 2 % дозы препарата выводится кишечником. У здоровых пациентов период полувыведения (T½) составляет 1 час.

Фармакокинетика у детей

Фармакокинетические параметры меропенема сходны с таковыми у взрослых. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому необходима коррекция дозы.

Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом, ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Фармакокинетика у пациентов с печёночной недостаточностью

У пациентов с печёночной недостаточностью фармакокинетика меропенема не изменяется.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

У пожилых пациентов (от 65 до 80 лет) снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением КК. Необходимость коррекции дозы отсутствует за исключением случаев умеренной и тяжёлой почечной недостаточности.

На страницу препарата ПРОПИНЕМ

Предыдущий пункт описания препарата ПРОПИНЕМ

Следующий пункт описания препарата ПРОПИНЕМ