ПИРИСТАР - Фармакокинетика

Абсорбция — 25 %, биодоступность — 65-70 %. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приёмом пищи. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 1 ч (периндоприла), периндоприлата — 3-4 ч. Равновесная концентрация (Css) создаётся на 4 сутки.

В процессе метаболизма 20 % трансформируется в активный метаболит — периндоприлат;

остальное количество — в 5 метаболитов, которые не проявляют фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла -1 ч.

Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ -менее 30 % (зависит от концентрации). Объём распределения свободного периндоприлата — 0,2 л/кг. Периндоприлат выводится почками, Т1/2 свободной фракции метаболита — 3-5 ч. Диссоциация периндоприла, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого «эффективный» Т1/2 составляет 25 ч. Повторное применение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T½ периндоприлата при повторном приёме соответствует периоду его активности. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с ХСН и хронической почечной недостаточностью (ХПН) (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина (КК). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени печёночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

На страницу препарата ПИРИСТАР

Предыдущий пункт описания препарата ПИРИСТАР

Следующий пункт описания препарата ПИРИСТАР